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ISRIB (trans-isomer) PERK inibitore

Name: ISRIB (trans-isomer)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7400
Rating: 5 (8 reviews)

N. Cat.S7400

ISRIB (trans-isomer) è un inibitore potente e selettivo di PERK con IC50 di 5 nM e non ha effetti globali sulla traduzione, trascrizione o stabilità dell'mRNA in cellule non stressate.

ISRIB (trans-isomer) PERK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 451.34

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro PERK Inibitori	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal Azoramide Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	451.34	Formula	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1597403-47-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)Cl)NC(=O)COC3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (11.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.100mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PERK (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	ISRIB (trans-isomer) blocca la produzione di ATF4 endogeno, mentre lo splicing dell'mRNA di XBP1 e la produzione di XBP1s persistono. Impedisce alle cellule di ristabilire l'omeostasi del RE bloccando la segnalazione attraverso il ramo PERK dell'UPR e diminuisce la vitalità delle cellule sottoposte a stress del RE.
Saggio chinasico	Screening secondario basato su microscopia ad alto contenuto
Saggio chinasico	Le cellule U2OS che trasportano il reporter ATF4-dGFP-IRES-Cherry vengono piastrate in piastre da 96 pozzetti e trattate con 100 nM di Tapsigargina e 10 μM dei composti selezionati per 8 ore, incluso ISRIB (trans-isomer). Le cellule vengono colorate con Hoechst 33258 e visualizzate utilizzando un microscopio automatizzato. L'acquisizione dei dati e le analisi delle immagini vengono eseguite con il software INCell Developer Toolbox, versione 1.9. I composti che bloccano l'induzione del reporter ATF4-dGFP, non bloccano l'accumulo di mCherry a valle dell'IRES e sono considerati non tossici, come determinato dal numero di cellule misurato contando i nuclei, vengono riacquistati per ulteriori analisi.
In vivo	ISRIB (trans-isomer) mostra proprietà favorevoli negli esperimenti di profilazione farmacocinetica e una buona biodisponibilità in vivo. Questo composto (0,25 mg/kg i.p.) aumenta la memoria a lungo termine nei topi migliorando l'apprendimento spaziale e associato alla paura.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	PERK / XBP1s / ATF4		23741617

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):