PERK

Altro ER stress & UPR Inibitori

IRE1 PDI PKR ATF-6 ER stress

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S7307	GSK2606414	GSK2606414 è un inibitore di PERK orale, potente e selettivo con un IC50 di 0,4 nM, che mostra una selettività di almeno 100 volte superiore rispetto agli altri EIF2AKs saggiati. Questo composto compromette l'autophagy indotta da GANT-61 nelle cellule NB con amplificazione MYCN. Aggrava l'ER stress-induced apoptosis nelle cellule HCT116 mentre riduce l'apoptosis nelle cellule HeLa SIL1 KD.	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 J Transl Med, 2025, 23(1):860 Biomolecules, 2025, 15(1)76
S7033	GSK2656157	GSK2656157 è un inibitore di PERK ATP-competitivo e altamente selettivo con IC50 di 0,9 nM in un saggio senza cellule, 500 volte superiore rispetto a un panel di 300 chinasi. Questo composto diminuisce l'apoptosi e inibisce l'autofagia eccessiva.	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S2923	Salubrinal	Salubrinal è un inibitore selettivo della defosforilazione di eIF2α e inibisce l'Apoptosis mediata dallo stress del ER con un EC50 di ~15 μM in un saggio acellulare.	Cell Discov, 2025, 11(1):80 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7400	ISRIB (trans-isomer)	ISRIB (trans-isomer) è un inibitore potente e selettivo di PERK con IC50 di 5 nM e non ha effetti globali sulla traduzione, trascrizione o stabilità dell'mRNA in cellule non stressate.	Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259 Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
S8304	Azoramide	Azoramide è un modulatore a piccole molecole della risposta alle proteine non ripiegate (UPR). Migliora la capacità di ripiegamento delle proteine del RE e attiva la capacità di chaperon del RE per proteggere le cellule dallo stress del RE.	Nat Commun, 2025, 16(1):6247 PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
S7437	Sal003	Sal003 è un potente inibitore della eIF-2α phosphatase permeabile alle cellule.	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S0006	BTdCPU	BTdCPU è un potente attivatore della chinasi inibitrice regolata dall'eme (HRI), una delle chinasi del fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 2α (eIF2α-chinasi).	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312 è un attivatore selettivo di PERK (EIF2AK3) con un EC50 di 5,1 μM. Questo composto può essere utilizzato per l'attivazione selettiva del controllo della traduzione mediato da EIF2A.	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44 è un inibitore altamente selettivo e attivo per via orale di PERK con un IC50 di 6 nM. Questo composto mostra una selettività 1000 volte e 160 volte superiore rispetto a GCN2 e B-Raf, rispettivamente.
S6952	MK-28	MK-28 è un attivatore potente e selettivo di PERK. Questo composto mostra un IC50 circa 3 volte superiore a quello di CCT020312 nel salvare i neuroni striatali che esprimono la proteina huntingtina mutante (mHtt) dall'Apoptosis. Mostra notevoli proprietà farmacocinetiche e un'elevata penetrazione della BEE nei topi.
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