solo per uso di ricerca

Azoramide PERK modulatore

Name: Azoramide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8304
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8304

Azoramide è un modulatore a piccole molecole della risposta alle proteine non ripiegate (UPR). Migliora la capacità di ripiegamento delle proteine del RE e attiva la capacità di chaperon del RE per proteggere le cellule dallo stress del RE.

Azoramide PERK modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 308.83

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S830401 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.59%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.59

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro PERK Inibitori	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	308.83	Formula	C₁₅H₁₇ClN₂OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	932986-18-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCC(=O)NCCC1=CSC(=N1)C2=CC=C(C=C2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (197.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.050mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	UPR
In vitro	Azoramide può avere effetti protettivi migliorando l'espressione delle chaperon e riducendo la sintesi proteica senza indurre citotossicità e Apoptosis. Questo composto potrebbe richiedere la presenza di rami IRE1 e PERK intatti dell'UPR per aumentare pienamente la capacità di chaperon. Si è scoperto che è un tipo di composto con la doppia proprietà di non solo potenziare acutamente il ripiegamento del RE, ma anche di attivare cronicamente la capacità di chaperon del RE per promuovere l'omeostasi del RE. Il suo trattamento protegge potentemente le cellule dalle condizioni di stress del RE indotte chimicamente. Questa sostanza chimica preserva la funzione e la sopravvivenza delle cellule beta durante lo stress metabolico del RE. Il suo pretrattamento non compromette la funzione del RE come parte della sua azione iniziale. Questo trattamento porta ad un aumento dell'espressione di SERCA, con conseguente maggiore ritenzione di Ca+2 all'interno del RE. Interagisce con le vie UPR per promuovere la risoluzione dello stress del RE e migliorare la funzione del RE.
In vivo	Azoramide migliora l'omeostasi del glucosio in topi con obesità genetica e obesità indotta dalla dieta. Sorprendentemente, il trattamento con questo composto migliora significativamente la sensibilità all'insulina e la tolleranza al glucosio e la funzione delle cellule beta in topi obesi in molteplici modelli preclinici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084805/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):