In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.050mg/ml
(9.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Azoramide è un modulatore a piccole molecole della risposta alle proteine non ripiegate (UPR). Migliora la capacità di ripiegamento delle proteine del RE e attiva la capacità di chaperon del RE per proteggere le cellule dallo stress del RE.
Target
UPR
In vitro
Azoramide può avere effetti protettivi migliorando l'espressione delle chaperon e riducendo la sintesi proteica senza indurre citotossicità e Apoptosis. Questo composto potrebbe richiedere la presenza di rami IRE1 e PERK intatti dell'UPR per aumentare pienamente la capacità di chaperon. Si è scoperto che è un tipo di composto con la doppia proprietà di non solo potenziare acutamente il ripiegamento del RE, ma anche di attivare cronicamente la capacità di chaperon del RE per promuovere l'omeostasi del RE. Il suo trattamento protegge potentemente le cellule dalle condizioni di stress del RE indotte chimicamente. Questa sostanza chimica preserva la funzione e la sopravvivenza delle cellule beta durante lo stress metabolico del RE. Il suo pretrattamento non compromette la funzione del RE come parte della sua azione iniziale. Questo trattamento porta ad un aumento dell'espressione di SERCA, con conseguente maggiore ritenzione di Ca+2 all'interno del RE. Interagisce con le vie UPR per promuovere la risoluzione dello stress del RE e migliorare la funzione del RE.
In vivo
Azoramide migliora l'omeostasi del glucosio in topi con obesità genetica e obesità indotta dalla dieta. Sorprendentemente, il trattamento con questo composto migliora significativamente la sensibilità all'insulina e la tolleranza al glucosio e la funzione delle cellule beta in topi obesi in molteplici modelli preclinici.
INS1 cells are treated with 25 mM Glucose and 500 µM Palmitate (G/P) in the absence or presence of 20 µM azoramide for 60 hours. At the end of the incubation, viability is measured using the CellTiter-Glo cell viability assay system.
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