PERK Inibitori | PERK Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7307 | GSK2606414 | Le GSK2606414 est un inhibiteur de PERK puissant et sélectif, disponible par voie orale, avec une IC50 de 0,4 nM, présentant une sélectivité au moins 100 fois supérieure aux autres EIF2AK testés. Ce composé altère l'autophagy induite par le GANT-61 dans les cellules NB avec amplification MYCN. Il exacerbe l'ER stress-induced apoptosis dans les cellules HCT116 tout en réduisant l'apoptosis dans les cellules HeLa avec SIL1 KD. |
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| S7033 | GSK2656157 | Le GSK2656157 est un inhibiteur ATP-compétitif et hautement sélectif de PERK avec une IC50 de 0,9 nM dans un essai sans cellules, 500 fois plus puissant contre un panel de 300 kinases. Ce composé diminue l'apoptose et inhibe l'autophagie excessive. |
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| S7400 | ISRIB (trans-isomer) | ISRIB (trans-isomère) est un inhibiteur puissant et sélectif de PERK avec une IC50 de 5 nM et n'a pas d'effets globaux sur la traduction, la transcription ou la stabilité de l'ARNm dans les cellules non stressées. |
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| E1761 | AMG PERK 44 | AMG PERK 44 est un inhibiteur hautement sélectif et oralement actif de PERK avec une IC50 de 6 nM. Ce composé présente une sélectivité de 1000 fois et 160 fois supérieure à celle de GCN2 et B-Raf, respectivement. | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) est un inhibiteur covalent hautement sélectif, compétitif de l'ATP et réversible des kinases ERK1/2, avec une IC50 de <0,3 nM contre ERK2. Il réduit également la prolifération des cellules A375 avec une IC50 de 180 nM et inhibe ERK phosphorylé (pERK) et la kinase RSK (pRSK) en aval dans la lignée cellulaire de mélanome A375, avec des valeurs de IC50 de 4,1 μM et 0,14 μM, respectivement. |
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