PERK Attivatori | PERK Activators

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S0006 BTdCPU BTdCPU è un potente attivatore della chinasi inibitrice regolata dall'eme (HRI), una delle chinasi del fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 2α (eIF2α-chinasi).
EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030 CCT020312

CCT020312 è un attivatore selettivo di PERK (EIF2AK3) con un EC50 di 5,1 μM. Questo composto può essere utilizzato per l'attivazione selettiva del controllo della traduzione mediato da EIF2A.

Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561
Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
S6952 MK-28 MK-28 è un attivatore potente e selettivo di PERK. Questo composto mostra un IC50 circa 3 volte superiore a quello di CCT020312 nel salvare i neuroni striatali che esprimono la proteina huntingtina mutante (mHtt) dall'Apoptosis. Mostra notevoli proprietà farmacocinetiche e un'elevata penetrazione della BEE nei topi.