IRE1

Altro ER stress & UPR Inibitori

PERK PDI PKR ATF-6 ER stress
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S9797 IXA4 IXA4, un attivatore IRE1/XBP1s altamente selettivo e non tossico, attiva la segnalazione IRE1/XBP1s senza attivare globalmente la risposta proteica non ripiegata (UPR) o altre vie di segnalazione sensibili allo stress, e riduce la secrezione della proteina precursore dell'amiloide (APP) attraverso l'attivazione di IRE1, prevenendo la disfunzione mitocondriale associata all'APP.
Cell Regen, 2025, 14(1):18
bioRxiv, 2025, 2025.09.07.674755
EMBO J, 2023, e113118.
E2652 Kira8 Kira8 (inibitore di Ire-1, AMG-18) è un inibitore mono-selettivo di IRE1α che attenua allostericamente l'attività RNasica di IRE1α con una IC50 di 5,9 nM.
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
S7272 4μ8C 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) è un inibitore potente e selettivo della IRE1 Rnase con un'IC50 di 76 nM.
J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.
J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963
Cancer Lett, 2025, 633:217993
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S7771 STF-083010 STF-083010 è un inibitore specifico dell'endonucleasi IRE1α senza influenzarne l'attività chinasica.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0
Cell Death Dis, 2024, 15(8):587
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S8658 kira6 kira6 è un potente inibitore della chinasi IRE1α di tipo II con una IC50 di 0,6 μM. Inibisce in modo dose-dipendente l'attività chinasica di IRE1α(WT), il clivaggio dell'RNA XBP1, il clivaggio dell'RNA Ins2 e l'oligomerizzazione.
J Transl Med, 2025, 23(1):860
Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011
J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S8286 MKC-3946 MKC3946 è un potente e solubile inibitore del dominio endoribonucleasico IRE1α che ha innescato una modesta inibizione della crescita nelle linee cellulari di mieloma multiplo, senza tossicità nelle cellule mononucleate normali.
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
S8875 MKC8866 MKC8866 (IRE1-IN-8866), un analogo della salicilaldeide, è un inibitore specifico della IRE1α RNase con IC50 di 0,29 μM per IRE1α umana in vitro.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217
EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
EMBO Rep, 2022, e51679
S6623 APY29 APY29 è un inibitore chinasico di tipo I di IRE1α che si lega al sito di legame dell'ATP su IRE1α e inibisce la sua autofosforilazione (IC50 = 280 nM) e ne migliora la funzione RNasica (EC50 = 460 nM).
Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
S6495 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde Il 6-Bromo-2-idrossi-3-metossibenzaldeide è un derivato del bromobenzaldeide che partecipa alla sintesi della (±)-norannuradhapurina. Questo composto è un inibitore di IRE-1α con una IC50 di 0,08 μM.
S7781 Sunitinib (SU-11248) Sunitinib è un inibitore RTK multitarget che agisce su VEGFR2 (Flk-1) e PDGFRβ con IC50 di 80 nM e 2 nM, e inibisce anche c-Kit. Sunitinib è anche un inibitore dose-dipendente dell'attività di autofosforilazione di IRE1α. Sunitinib induce autophagy e apoptosis.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Mol Cancer, 2025, 24(1):179
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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