Name: STF-083010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7771
Rating: 5 (38 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.08%

99.08

Target correlati	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Altro IRE1 Inibitori	IXA4 Kira8 4μ8C kira6 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
SF21 cell	Function assay				Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	317.38	Formula	C₁₅H₁₁NO₃S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	307543-71-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (198.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (3.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (1.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α endonuclease
In vitro	Nelle linee cellulari di mieloma multiplo (MM) RPMI 8226, MM.1S e MM.1R, STF-083010 mostra attività citostatica e citotossica in modo dose- e tempo-dipendente. Nelle linee cellulari MiaPaCa2, Panc0403 e SU8686, questo composto inibisce lo splicing di XBP1 e blocca l'attività endonucleasica di IRE1α senza influenzarne l'attività chinasica. Nelle cellule CLL Eμ-TCL1, mostra circa il 70% di inibizione della crescita dopo 3 giorni di coltura. Nelle cellule MEC1 e MEC2, questa sostanza chimica produce il 20% di inibizione della crescita in 48 ore. Le cellule WaC3 rispondono ai trattamenti con questo composto con una crescita gradualmente diminuita.
Saggio chinasico	Saggi IRE1 privi di cellule
Saggio chinasico	L'attività di autofosforilazione è determinata dall'aggiunta di ³²P-γ ATP. L'attività endonucleasica è determinata dall'aggiunta di substrato di RNA HAC1 508-nt radiomarcato sintetizzato in vitro utilizzando α³²P-UTP. STF083010 viene incubato con proteina hIRE1 ricombinante, RNA HAC1 508 nt radiomarcato e tamponi appropriati. L'attività chinasica viene quantificata mediante elettroforesi su gel di poliacrilammide. I prodotti di scissione della RNasi vengono quantificati mediante autorradiografia ³²P-γATP o ³²P-UTP.
In vivo	Nel modello di xenotrapianto di mieloma multiplo (MM) umano, STF-083010 (i.p., 30 mg/kg) inibisce significativamente la crescita del tumore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

STF-083010 IRE1 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 317.38