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MKC8866 IRE1 inibitore

Name: MKC8866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8875
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8875

MKC8866 (IRE1-IN-8866), un analogo della salicilaldeide, è un inibitore specifico della IRE1α RNase con IC50 di 0,29 μM per IRE1α umana in vitro.

MKC8866 IRE1 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 361.35

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Controllo Qualità

Lotto: S887501 DMSO]3 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false]Ethanol]˂1 mg/mL]false Purezza: 98.94%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98.94

Target correlati	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Altro IRE1 Inibitori	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 kira6 MKC-3946 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	361.35	Formula	C₁₈H₁₉NO₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1338934-59-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	IRE1-IN-8866			Smiles	CC1=C(C(=O)OC2=C(C(=C(C=C12)OC)O)C=O)CC(=O)N3CCOCC3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 3 mg/mL (8.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hIRE1α (Cell-free assay) 0.29 μM
In vitro	MKC8866 è ottimizzato e raffinato da una famiglia di inibitori dell'endoribonucleasi specifici per IRE1α ottenuti da uno screening di libreria chimica. Questo composto reprime efficacemente lo splicing di XBP1 mediato da IRE1α nelle cellule PCa e ha proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche favorevoli.
In vivo	MKC8866 è una molecola inibitoria specifica per la RNasi IRE1α che mostra una significativa attività terapeutica in vari modelli preclinici di PCa in vivo. Questo composto sinergizza con farmaci clinici per PCa in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30679434/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):