MKC8866

N. catalogoS8875 Lotto:S887501

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Dati tecnici

Formula

C18H19NO7
Peso molecolare 361.35 Numero CAS 1338934-59-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (8.3 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.150mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.150mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MKC8866 (IRE1-IN-8866), un analogo della salicilaldeide, è un inibitore specifico della IRE1α RNase con IC50 di 0,29 μM per IRE1α umana in vitro.
Target
hIRE1α
(Cell-free assay)
0.29 μM
In vitro

MKC8866 è ottimizzato e raffinato da una famiglia di inibitori dell'endoribonucleasi specifici per IRE1α ottenuti da uno screening di libreria chimica. Questo composto reprime efficacemente lo splicing di XBP1 mediato da IRE1α nelle cellule PCa e ha proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche favorevoli.
In vivo

MKC8866 è una molecola inibitoria specifica per la RNasi IRE1α che mostra una significativa attività terapeutica in vari modelli preclinici di PCa in vivo. Questo composto sinergizza con farmaci clinici per PCa in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    human PCa cell lines LNCaP and 22Rv1, VCaP cell line, C4-2B cell line

  • Concentrazioni

    0.2-10 μM

  • Tempo di incubazione

    0.25-24 h

  • Metodo

    RNA sequencing. for this compound group, LNCaP cells are treated with either DMSO or 10 μM this chemical for 1 day before being induced with 30 nM TG for 3 h.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    male nude mice (BALB/c Nu/Nu, 5 weeks of age)

  • Dosaggi

    200 mg/kg, 300 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30679434/

Sellecks MKC8866 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Accumulation of long-chain unsaturated fatty acids in the airway inflammatory microenvironment drives eosinophil etosis and corticosteroid resistance [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217] PubMed: 40336088
IRE1 RNase controls CD95-mediated cell death [ EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813] PubMed: 38383861
EI24 promotes cell adaption to ER stress by coordinating IRE1 signaling and calcium homeostasis [ EMBO Rep, 2022, e51679] PubMed: 35005829
Clusterin is involved in mediating the metabolic function of adipose SIRT1 [ iScience, 2022, 25(1):103709] PubMed: 35072003
IRE1α Expedites the Progression of Castration-Resistant Prostate Cancers via the Positive Feedback Loop of IRE1α/IL-6/AR [ Front Oncol, 2021, 11:671141] PubMed: 34295814

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