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MKC-3946 IRE1 inibitore

Name: MKC-3946
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8286
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8286

MKC3946 è un potente e solubile inibitore del dominio endoribonucleasico IRE1α che ha innescato una modesta inibizione della crescita nelle linee cellulari di mieloma multiplo, senza tossicità nelle cellule mononucleate normali.

MKC-3946 IRE1 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 380.46

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Controllo Qualità

Lotto: S828601 DMSO]38 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.89%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.89

Target correlati	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Altro IRE1 Inibitori	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 kira6 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	380.46	Formula	C₂₁H₂₀N₂O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1093119-54-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(S2)C3=CC4=C(C=C3)C(=C(C=C4)O)C=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 38 mg/mL (99.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.63mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α endoribonuclease
In vitro	MKC-3946 innesca una modesta inibizione della crescita nelle linee cellulari di MM, senza tossicità nelle cellule mononucleate normali. È importante sottolineare che migliora significativamente la citotossicità indotta da bortezomib o 17-AAG, anche in presenza di cellule stromali del midollo osseo o di IL-6 esogena. Sia bortezomib che 17-AAG inducono ER stress, evidenziato dall'induzione di XBP1s, che viene bloccata da questo composto. L'apoptosi indotta da questi agenti è potenziata da questa sostanza chimica, associata ad un aumento di CHOP. Il trattamento con questo composto non inibisce la funzione chinasica di IRE1α o il legame di IRE1α attivata a TRAF2 e la segnalazione JNK a valle.
In vivo	MKC-3946 inibisce lo splicing di XBP1 in un modello di ER stress in vivo, associato a una significativa inibizione della crescita delle cellule di MM.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538852/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):