In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.63mg/ml
(1.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MKC3946 è un potente e solubile inibitore del dominio endoribonucleasico IRE1α che ha innescato una modesta inibizione della crescita nelle linee cellulari di mieloma multiplo, senza tossicità nelle cellule mononucleate normali.
Target
IRE1α endoribonuclease
In vitro
MKC-3946 innesca una modesta inibizione della crescita nelle linee cellulari di MM, senza tossicità nelle cellule mononucleate normali. È importante sottolineare che migliora significativamente la citotossicità indotta da bortezomib o 17-AAG, anche in presenza di cellule stromali del midollo osseo o di IL-6 esogena. Sia bortezomib che 17-AAG inducono ER stress, evidenziato dall'induzione di XBP1s, che viene bloccata da questo composto. L'apoptosi indotta da questi agenti è potenziata da questa sostanza chimica, associata ad un aumento di CHOP. Il trattamento con questo composto non inibisce la funzione chinasica di IRE1α o il legame di IRE1α attivata a TRAF2 e la segnalazione JNK a valle.
In vivo
MKC-3946 inibisce lo splicing di XBP1 in un modello di ER stress in vivo, associato a una significativa inibizione della crescita delle cellule di MM.
RPMI 8226 cells are treated with or without Tm (5 μg/mL) in combination with MKC-3946 (0-10μM) for 3 hours. Total RNA is extracted; XBP1 and β-actin mRNA are evaluated by RT-PCR.
Sellecks MKC-3946 È stato citato da 5 Pubblicazioni
Afatinib or Bevacizumab in combination with Osimertinib efficiently control tumor development in orthotopic murine models of non-small lung cancer
[ PLoS One, 2024, 19(6):e0304914]
On the origin of metastases: Induction of pro-metastatic states after impending cell death via ER stress, reprogramming, and a cytokine storm
[ Cell Rep, 2022, 38(10):110490]
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