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kira6 IRE1 inibitore

Name: kira6
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8658
Rating: 5 (31 reviews)

N. Cat.S8658

kira6 è un potente inibitore della chinasi IRE1α di tipo II con una IC50 di 0,6 μM. Inibisce in modo dose-dipendente l'attività chinasica di IRE1α(WT), il clivaggio dell'RNA XBP1, il clivaggio dell'RNA Ins2 e l'oligomerizzazione.

Struttura chimica

Peso molecolare: 518.53

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Altro IRE1 Inibitori	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	518.53	Formula	C₂₈H₂₅F₃N₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1589527-65-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C2N1C=CN=C2N)C3=CC=C(C4=CC=CC=C43)NC(=O)NC5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 60 mg/mL (115.71 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.41mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.41mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α (Cell-free) 0.6 μM
In vitro	Nelle cellule INS-1, KIRA6 inibisce l'autofosforilazione di IRE1α da parte di Tg e lo splicing dell'mRNA di XBP1 da parte di Tm in modo dose-dipendente.
In vivo	Per via intravitreale, KIRA6 preserva la vitalità funzionale dei fotorecettori in modelli di ratto di degenerazione retinica indotta da ER stress. Per via sistemica, KIRA6 preserva le cellule β pancreatiche, aumenta l'insulina e riduce l'iperglicemia nei topi diabetici Akita. KIRA6 inibisce IRE1α in vivo per preservare la vitalità e la funzione cellulare in diverse cellule e tessuti di roditori che subiscono ER stress. Il profilo farmacocinetico di KIRA6 in topi BALB/c trattati per via intraperitoneale (i.p.) a 10 mg/kg mostra buoni livelli plasmatici di AUC del farmaco (AUC 0-24h = 14,3 μM*h) con una clearance moderata (22,4 mL/min/kg). L'emivita del farmaco è di 3,90 ore, la Cmax è di 3,3 μM e i livelli plasmatici a 4 e 8 ore sono rispettivamente di 1,2 μM e 0,33 μM.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):