kira6

N. catalogoS8658 Lotto:S865801

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Dati tecnici

Formula

C28H25F3N6O
Peso molecolare 518.53 Numero CAS 1589527-65-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (115.71 mM)
Ethanol 60 mg/mL (115.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione kira6 è un potente inibitore della chinasi IRE1α di tipo II con una IC50 di 0,6 μM. Inibisce in modo dose-dipendente l'attività chinasica di IRE1α(WT), il clivaggio dell'RNA XBP1, il clivaggio dell'RNA Ins2 e l'oligomerizzazione.
Target
IRE1α
(Cell-free)
0.6 μM
In vitro

Nelle cellule INS-1, KIRA6 inibisce l'autofosforilazione di IRE1α da parte di Tg e lo splicing dell'mRNA di XBP1 da parte di Tm in modo dose-dipendente.
In vivo

Per via intravitreale, KIRA6 preserva la vitalità funzionale dei fotorecettori in modelli di ratto di degenerazione retinica indotta da ER stress. Per via sistemica, KIRA6 preserva le cellule β pancreatiche, aumenta l'insulina e riduce l'iperglicemia nei topi diabetici Akita. KIRA6 inibisce IRE1α in vivo per preservare la vitalità e la funzione cellulare in diverse cellule e tessuti di roditori che subiscono ER stress. Il profilo farmacocinetico di KIRA6 in topi BALB/c trattati per via intraperitoneale (i.p.) a 10 mg/kg mostra buoni livelli plasmatici di AUC del farmaco (AUC 0-24h = 14,3 μM*h) con una clearance moderata (22,4 mL/min/kg). L'emivita del farmaco è di 3,90 ore, la Cmax è di 3,3 μM e i livelli plasmatici a 4 e 8 ore sono rispettivamente di 1,2 μM e 0,33 μM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    THP-1 cells

  • Concentrazioni

    0.5 μM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of drug.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    BALB/c mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

Sellecks kira6 È stato citato da 32 Pubblicazioni

Ivabradine induces RAD51 degradation, potentiating PARP inhibitor efficacy in non-germline BRCA pathogenic variant triple-negative breast cancer [ J Transl Med, 2025, 23(1):860] PubMed: 40764992
Mitochondrial translation regulates terminal erythroid differentiation by maintaining iron homeostasis [ Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011] PubMed: 39983002
TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874] PubMed: 39480507
UPF3B modulates endoplasmic reticulum stress through interaction with inositol-requiring enzyme-1α [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):587] PubMed: 39138189
The HRD1-SEL1L ubiquitin ligase regulates stress granule homeostasis in couple with distinctive signaling branches of ER stress [ iScience, 2024, 27(7):110196] PubMed: 38979013
Activation of the sigma-1 receptor ameliorates neuronal ferroptosis via IRE1α after spinal cord injury [ Brain Res, 2024, 1838:149011] PubMed: 38763502
Ablation of ERO1A induces lethal endoplasmic reticulum stress responses and immunogenic cell death to activate anti-tumor immunity [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00373-7] PubMed: 37769655
Ablation of ERO1A induces lethal endoplasmic reticulum stress responses and immunogenic cell death to activate anti-tumor immunity [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101206] PubMed: 37769655
Metastatic effects of environmental carcinogens mediated by MAPK and UPR pathways with an in vivo Drosophila Model [ J Hazard Mater, 2023, 441:129826] PubMed: 36084456
Inhibition of neutrophil extracellular trap formation ameliorates neuroinflammation and neuronal apoptosis via STING-dependent IRE1α/ASK1/JNK signaling pathway in mice with traumatic brain injury [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):222] PubMed: 37777772

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