Name: 4μ8C
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7272
Rating: 5 (56 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.75%

99.75

Target correlati	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Altro IRE1 Inibitori	IXA4 Kira8 STF-083010 kira6 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
SF21 cells	Function assay	30 mins	Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=0.206 μM
human Jeko cells	Function assay	24 h	Inhibition of XBP-1s expression in human Jeko cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.57 μM
human Mino cells	Function assay	24 h	Inhibition of XBP-1s expression in human Mino cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.62 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	204.18	Formula	C₁₁H₈O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	14003-96-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	IRE1 Inhibitor III			Smiles	CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2C=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (347.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (4.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	IRE1 Rnase-selective inhibitor, used as a platform for developing new locally acting drugs.
Targets/IC₅₀/Ki	IRE1 Rnase (Cell-free assay) 76 nM
In vitro	4μ8C blocca l'accesso del substrato (RIDD) al sito attivo di IRE1 e inattiva selettivamente sia lo splicing di Xbp1 che la degradazione dell'mRNA mediata da IRE1. L'inibizione di IRE1 induce successivamente ER stress senza tossicità acuta misurabile. 4μ8C, come inibitore di IRE1, blocca la produzione di IL-4, IL-5 e IL-13 dalle cellule T CD4+.
Saggio chinasico	Saggi in vitro di IRE1 RNase e RIDD
Saggio chinasico	L'analisi della scissione del substrato Xbp1 radiomarcato viene eseguita come in precedenza, ad eccezione dell'utilizzo di un tampone di reazione IRE1 di mammifero. I substrati RIDD in vitro vengono sintetizzati mediante trascrizione in vitro utilizzando il kit T7-MAXIscript in presenza di ³²P ATP o Cy5-UTP su templati isolati mediante RT-PCR da cellule Min6 di topo (Ins2) o PCR da cDNA XBP1 clonato. I prodotti risultanti vengono purificati su gel per ottenere il substrato a lunghezza intera. Le reazioni vengono quindi separate mediante PAGE-UREA al 15% per l'analisi mediante fosforimaging o mediante imaging nel vicino infrarosso utilizzando lo scanner LI-COR Odyssey.
In vivo	4μ8c è un IRE1 Inhibitor III che riduce le lesioni aterosclerotiche e mitiga efficacemente lo sviluppo della placca nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22315414/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100031/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137856/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

4μ8C IRE1 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 204.18