4μ8C

N. catalogoS7272 Lotto:S727204

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Dati tecnici

Formula

C11H8O4
Peso molecolare 204.18 Numero CAS 14003-96-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (200.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) è un inibitore potente e selettivo della IRE1 Rnase con un'IC50 di 76 nM.
Target
IRE1 Rnase
(Cell-free assay)
76 nM
In vitro

4μ8C blocca l'accesso del substrato (RIDD) al sito attivo di IRE1 e inattiva selettivamente sia lo splicing di Xbp1 che la degradazione dell'mRNA mediata da IRE1. L'inibizione di IRE1 induce successivamente ER stress senza tossicità acuta misurabile.

4μ8C, come inibitore di IRE1, blocca la produzione di IL-4, IL-5 e IL-13 dalle cellule T CD4+.

In vivo

4μ8c è un IRE1 Inhibitor III che riduce le lesioni aterosclerotiche e mitiga efficacemente lo sviluppo della placca nei topi.
Caratteristiche Inibitore selettivo della IRE1 Rnase, utilizzato come piattaforma per lo sviluppo di nuovi farmaci ad azione locale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi in vitro di IRE1 RNase e RIDD

    L'analisi della scissione del substrato Xbp1 radiomarcato viene eseguita come in precedenza, ad eccezione dell'utilizzo di un tampone di reazione IRE1 di mammifero. I substrati RIDD in vitro vengono sintetizzati mediante trascrizione in vitro utilizzando il kit T7-MAXIscript in presenza di 32P ATP o Cy5-UTP su templati isolati mediante RT-PCR da cellule Min6 di topo (Ins2) o PCR da cDNA XBP1 clonato. I prodotti risultanti vengono purificati su gel per ottenere il substrato a lunghezza intera. Le reazioni vengono quindi separate mediante PAGE-UREA al 15% per l'analisi mediante fosforimaging o mediante imaging nel vicino infrarosso utilizzando lo scanner LI-COR Odyssey.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Wild-type MEFs

  • Concentrazioni

    ~128 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    Cells are seeded in phenol red-free cell culture medium in 96 or 24 well dishes at a density of 5 × 103 or 5 × 104 cells per well, respectively. Cultures are incubated for 16 h before treatment with 4μ8C for 24 h. Cultures are then analyzed by the addition of 200 μM WST1 and 10 μM phenazine metho-sulfate. After development of the reagent for 2 h at 37°C, the hydrolyzed dye is detected by absorbance at 450 nm, after subtracting background and absorbance at 595 nm. Alternatively, cell viability is determined by staining of the adherent culture with crystal violet. Quantitation of the dye uptake is analyzed by extensive washing of the stained cells with water and solublization of the crystal violet in methanol followed by absorbance measurements at 595 nm.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22315414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137856/

Convalida del prodotto da parte del cliente

H Representative immunofluorescence staining of TUNEL. Scale bars, 100 µm. I Representative images of DHE staining. Scale bars, 100 µm. Data are mean ± SEM, *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 by unpaired Student

Dati da [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 124:395-407 ]

PK-15 cells were pretreated with 4μ8c (0, 1, 5, and 10 μM) for 6 h then infected with CSFV containing the corresponding concentrations of 4μ8c. After 24 h post infection, samples were collected and viral titers and copies were detected as described above. The inhibiting effect of 4μ8C on the IRE1-XBP1 signal was analyzed by detecting the splicing level of XBP1 and the expression of GRP78. Error bars represent the mean ± SD of 2 independent experiments; one-way ANOVA test; ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01.

Dati da [ , , Front Microbiol, 2017, 8:2129 ]

Determination of LDH release. RAW264.7 cells both with and without 4μ8c (IRE1α inhibitor, 100 μM) treatment were infected with either S2308 or the ΔrfbE mutant at an MOI of 100. The supernatants were collected at 3, 5, and 8 hpi, and LDH release was detected using the CytoTox 96 nonradioactive cytotoxicity assay. The supernatants of uninfected RAW264.7 cells were used as negative controls (medium). ns, no significant difference, ***p < 0.0001.

Dati da [ , , Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:422 ]

Role of the IRE1 pathway in the low-expression of adiponectin induced by hypoxia treatment in differentiated 3T3-L1 adipocytes. A. The gene expression of XBP1-s and XBP1-u at the mRNA level in differentiated 3T3-L1 adipocytes with the 4μ8C pretreatment for 2 h and hypoxia treatment for 12 h. B. Western blot analysis of XBP1-s and XBP1-u in adipocytes with the same treatment conditions as in A. C. The gene expression of adiponectin at mRNA levels in differentiated 3T3-L1 adipocytes with the same treatment conditions as in A. D. Western blot analysis of adiponectin with the same treatment conditions in A. The data shown represent the means ± S.E. values of 3–4 independent experiments. **p < 0.01 vs. normoxia; ***p < 0.001 vs. normoxia; ##p < 0.01 vs. hypoxia; ###p < 0.001 vs. hypoxia.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 493(1):346-351 ]

Sellecks 4μ8C È stato citato da 57 Pubblicazioni

TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.] PubMed: 40607649
TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963] PubMed: 40607649
The IRE1α/XBP1-mediated upregulation of LMTK2 attenuates endoplasmic reticulum stress by enhancing autophagic activity [ Cancer Lett, 2025, 633:217993] PubMed: 40834986
Curcumin Attenuates Fumonisin B1-Induced PK-15 Cell Apoptosis by Upregulating miR-1249 Expression to Inhibit the IRE1/MKK7/JNK/CASPASE3 Signaling Pathway [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(2)168] PubMed: 40002355
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Oridonin alleviates SiNPs-induced pulmonary fibrosis by inhibiting pyroptosis via IRE1α-XBP1s-NLRP3 pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115388] PubMed: 40845545
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35] PubMed: 40408092
MAM-Mediated Mitochondrial Ca2+ Overload and Endoplasmic Reticulum Stress Aggravates Synaptic Plasticity Impairment in Diabetic Mice [ Brain Sci, 2025, 15(11)1157] PubMed: 41300164
TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874] PubMed: 39480507
MANF facilitates breast cancer cell survival under glucose-starvation conditions via PRKN-mediated mitophagy regulation [ Autophagy, 2024, 1-22.] PubMed: 39147386

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