ISRIB (trans-isomer)

N. catalogoS7400 Lotto:S740002

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄

Peso molecolare

451.34

Numero CAS

1597403-47-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (11.07 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.100mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ISRIB (trans-isomer) è un inibitore potente e selettivo di PERK con IC50 di 5 nM e non ha effetti globali sulla traduzione, trascrizione o stabilità dell'mRNA in cellule non stressate.

Target

PERK
(Cell-free assay)

5 nM

In vitro

ISRIB (trans-isomer) blocca la produzione di ATF4 endogeno, mentre lo splicing dell'mRNA di XBP1 e la produzione di XBP1s persistono. Impedisce alle cellule di ristabilire l'omeostasi del RE bloccando la segnalazione attraverso il ramo PERK dell'UPR e diminuisce la vitalità delle cellule sottoposte a stress del RE.

In vivo

ISRIB (trans-isomer) mostra proprietà favorevoli negli esperimenti di profilazione farmacocinetica e una buona biodisponibilità in vivo. Questo composto (0,25 mg/kg i.p.) aumenta la memoria a lungo termine nei topi migliorando l'apprendimento spaziale e associato alla paura.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Screening secondario basato su microscopia ad alto contenuto Le cellule U2OS che trasportano il reporter ATF4-dGFP-IRES-Cherry vengono piastrate in piastre da 96 pozzetti e trattate con 100 nM di Tapsigargina e 10 μM dei composti selezionati per 8 ore, incluso ISRIB (trans-isomer). Le cellule vengono colorate con Hoechst 33258 e visualizzate utilizzando un microscopio automatizzato. L'acquisizione dei dati e le analisi delle immagini vengono eseguite con il software INCell Developer Toolbox, versione 1.9. I composti che bloccano l'induzione del reporter ATF4-dGFP, non bloccano l'accumulo di mCherry a valle dell'IRES e sono considerati non tossici, come determinato dal numero di cellule misurato contando i nuclei, vengono riacquistati per ulteriori analisi.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Male C57BL/6J mice Dosaggi 0.25 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Screening secondario basato su microscopia ad alto contenuto
Le cellule U2OS che trasportano il reporter ATF4-dGFP-IRES-Cherry vengono piastrate in piastre da 96 pozzetti e trattate con 100 nM di Tapsigargina e 10 μM dei composti selezionati per 8 ore, incluso ISRIB (trans-isomer). Le cellule vengono colorate con Hoechst 33258 e visualizzate utilizzando un microscopio automatizzato. L'acquisizione dei dati e le analisi delle immagini vengono eseguite con il software INCell Developer Toolbox, versione 1.9. I composti che bloccano l'induzione del reporter ATF4-dGFP, non bloccano l'accumulo di mCherry a valle dell'IRES e sono considerati non tossici, come determinato dal numero di cellule misurato contando i nuclei, vengono riacquistati per ulteriori analisi.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Male C57BL/6J mice
Dosaggi
0.25 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Development, 2017, 144(1):128-138 ]

Sellecks ISRIB (trans-isomer) È stato citato da 9 Pubblicazioni

Transcription factor EB (TFEB) activity increases resistance of TNBC stem cells to metabolic stress [ Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259]	PubMed: 39814550
Enhancement of Stress Granule Formation by a Chiral Compound Targeting G3BP1 via eIF2α Phosphorylation [ Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571]	PubMed: 39408899
Neurodegeneration Risk Factor, EIF2AK3 (PERK), Influences Tau Protein Aggregation [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9]	PubMed: 36563857
5-Azacitidine Induces NOXA to Prime AML Cells for Venetoclax-mediated Apoptosis. [ Clin Cancer Res, 2020, 10.1158/1078-0432.CCR-19-1900]	PubMed: 32054729
Intracellular XBP1-IL-24 Axis Dismantles Cytotoxic Unfolded Protein Response in the Liver [ Cell Death Dis, 2020, 6;11(1):17]	PubMed: 31907348
Sphingolipid Modulation Activates Proteostasis Programs to Govern Human Hematopoietic Stem Cell Self-Renewal. [ Cell Stem Cell, 2019, 25(5):639-653]	PubMed: 31631013
Translation repression by maternal RNA binding protein Zar1 is essential for early oogenesis in zebrafish [Miao L, et al. Development, 2017, 144(1):128-138]	PubMed: 27913641
Role of Endoplasmic Reticulum Stress in Learning and Memory Impairment and Alzheimer's Disease-Like Neuropathology in the PS19 and APPSwe Mouse Models of Tauopathy and Amyloidosis [ eNeuro, 2017, 4(4)ENEURO.0025-17.2017]	PubMed: 28721361
Role of Endoplasmic Reticulum Stress in Learning and Memory Impairment and Alzheimer's Disease-Like Neuropathology in the PS19 and APPSwe Mouse Models of Tauopathy and Amyloidosis. [ eNeuro, 2017, 4(4)]	PubMed: 28721361

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