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Griseofulvin Microtubule Associated inibitore

Name: Griseofulvin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4071
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S4071

Griseofulvin, una produzione da alcuni ceppi della muffa Penicillium griseofulvumam, è in grado di inibire la mitosi cellulare interferendo con la funzione dei microtubuli.

Griseofulvin Microtubule Associated inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 352.77

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Controllo Qualità

Lotto: S407101 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.31%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.31

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro Microtubule Associated Inibitori	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	352.77	Formula	C₁₇H₁₇ClO₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	126-07-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (141.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubules
In vitro	Griseofulvin è attivo contro i dermatofiti di diverse specie nei generi Microsporum, Trichophyton ed Epidermophyton. Altri funghi come Scopulariopsis brevicaulis e Hendersomula toruloidea sono insensibili. Questo composto ha scarso o nessun effetto contro lieviti e batteri. La concentrazione minima inibitoria di questa sostanza chimica testata in vitro contro vari dermatofiti varia tra 0,14 e 0,6 μg/mL. L'effetto principale di questo composto sulla mitosi cellulare è la disorganizzazione dei microtubuli del fuso. È anche in grado di indurre aberrazioni cromosomiche strutturali nelle cellule di mammifero. Questo composto inibisce la vitalità delle cellule di adenocarcinoma del colon umano COLO 205 e HT 29, delle cellule di epatoma Hep G2 e Hep 3B, delle cellule di leucemia HL 60 e dei cheratinociti normali (#76 KhGH) con IC50 di ~1 e ~5 μM, 5 e 5 μM, 1 μM e 50 μM, rispettivamente, dopo un'incubazione di 30 ore. Esso (20 μM) induce una marcata presenza di formazione anomala del fuso mitotico con fusi mono-, bi- e tripolari di lunghezze variabili nelle cellule HT 29 e causa un arresto del ciclo cellulare G2/M a 24h attraverso l'elevazione dell'attività della chinasi ciclina B1/cdc2 e la down-regulation dell'espressione della proteina myt-1. Questa sostanza chimica è in grado di indurre l'apoptosi delle cellule HT 29 tramite l'attivazione della caspasi3, l'iperfosforilazione di Bcl-2 e l'inibizione della normale funzione di Bcl-2 associata a Bax.
In vivo	Griseofulvin mostra una potente attività anti-infettiva in vivo. La dose minima efficace di questo composto somministrata quotidianamente per os è di 250 mg/kg (6 giorni) in topi con un'infezione cutanea da Trichophyton quinckeanum e di 25 mg/kg (12 giorni) in porcellini d'India con un'infezione cutanea da Trichophyton mentagrophytes. Questo composto (50 mg/kg) è in grado di sopprimere la crescita di xenotrapianti tumorali COLO 205. Il trattamento con questa sostanza chimica e nocodazole (5 mg/kg) insieme migliora significativamente l'efficacia del nocodazole, portando alla cessazione della crescita tumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3277037/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11169965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21131551/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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