Name: Go 6983
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2911
Rating: 5 (96 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Altro PKC Inibitori	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
PC12	Function assay	0.5 μM		GO6983 blocked the effect of PMA on the activation of Akt and MAPK induced by IGF-1	10788447
PC-3	Function assay	1 μM	2 h	Gö6983 abrogates the TPA-induced RGFR transactivation response	15897236
HCT116	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
HT29	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
KM20	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
KM12C	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
Caco-2	Function assay	2 μM	8 h	completely attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
A549	Function assay	10 μM	1 h	markedly inhibited ATPγS-stimulated NADPH oxidase activity and H2O2 and/or ROS generation	23326583
HeLa	Function assay	2 μM	48 h	suppressed the effect of PMA on apicularen A-induced cytotoxicity	24447339
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
HEK293	Function assay			Inhibition of Cav1.2 calcium current measured using whole cell patch clamp in human HEK293 cells transfected with rabbit L-type calcium channel subunits, IC50 = 20 μM.	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	442.51	Formula	C₂₆H₂₆N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	133053-19-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GOE 6983, Gö 6983			Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (201.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (67.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PKCγ (Cell-free assay) 6 nM PKCα (Cell-free assay) 7 nM PKCβ (Cell-free assay) 7 nM PKCδ (Cell-free assay) 10 nM PKCζ (Cell-free assay) 60 nM
In vitro	Go 6983 (300 μM) sopprime l'autofosforilazione di PKCμ con una riduzione del 20% in cellule NIH3T3 trasfettate con PKCμ. Nei cuori riperfusi con PMN e questo composto (100 nM), la pressione sviluppata del ventricolo sinistro (LVDP) e il tasso di recupero della LVDP recuperano rispettivamente all'89% e al 74% dei valori basali, significativamente più alti rispetto ai soli PMN. Questa sostanza chimica (100 nM) riduce significativamente l'adesione dei PMN all'endotelio e l'infiltrazione nel miocardio rispetto ai cuori con Ischemia seguita da riperfusione (I/R)+PMN, e inibisce significativamente il rilascio di superossido dai PMN del 90%. Attenua la disfunzione contrattile cardiaca post-I/R in presenza di PMN, il che può essere correlato in parte alla diminuita produzione di superossido. Questo inibitore inibisce significativamente il rilascio di superossido indotto dall'antigene dai leucociti di pazienti precedentemente sensibilizzati al polline degli alberi. Ha inibito l'accumulo intracellulare di Ca(2+) nel tessuto vascolare umano, suggerendo un meccanismo per le sue proprietà vasodilatatrici. Questo composto (1 μM) combinato con Ro-31-8425 (390 nM) inibisce leggermente l'attività PLD2 indotta dall'Angiotensina II nelle PGSMC. È un inibitore di PKC isoforma-specifico che mira al sito di legame dell'ATP. Inibisce l'attività di ΔPfPKB con una IC50 di 1 μM. Nelle cellule trattate con questa sostanza chimica (5 μM), il numero di anelli nel ciclo successivo è nettamente inferiore rispetto alle colture di controllo. Questo trattamento (5 μM) porta a una diminuzione di quasi il 60% nella formazione di nuovi anelli nelle colture di P. falciparum.
Saggio chinasico	Saggio di legame
Saggio chinasico	Le reazioni di fosforilazione vengono eseguite in un volume totale di 100 μL, contenente tampone C (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 10 mM β-mercaptoetanolo), 4 mM MgCl₂, 10 μg di PS, 100 nM di TPA, 5 μL di un estratto cellulare di Sf158 come fonte di PKCμ ricombinante o di estratti cellulari di Sf9 come fonte di altri isoenzimi PKC ricombinanti, 10 μg di syntide 2 come substrato e 35 μM di ATP contenente 1 μCi di [γ-³²P]ATP. In alcuni esperimenti PS e TPA vengono omessi o vengono aggiunti vari inibitori alle concentrazioni indicate nel testo. Dopo incubazione per 10 minuti a 30℃, la reazione viene interrotta trasferendo 50 μL della miscela di saggio su un pezzo quadrato di carta di fosfocellulosa da 20 mm, che viene lavato 3 volte in acqua deionizzata e due volte in acetone. La radioattività su ogni carta viene determinata mediante conteggio a scintillazione liquida.
In vivo	Go6983 (22,0 μg/topo, i.v.) inibisce fortemente la metastasi tumorale del 51,2 % in un modello murino di tumore polmonare B16BL6.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772178/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15071351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16252018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230348/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15024016/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259669/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε		22892130

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Go 6983 PKC inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 442.51