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Go 6983 PKC Inibitore

N. Cat.: S2911

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) è un inibitore pan-PKC contro PKCα, PKCβ, PKCγ e PKCδ con IC50 di 7 nM, 7 nM, 6 nM e 10 nM, rispettivamente; questo composto è meno potente verso PKCζ e inattivo verso PKCμ.
Go 6983 PKC Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 442.51

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.79%
99.79

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
PC12 Function assay 0.5 μM GO6983 blocked the effect of PMA on the activation of Akt and MAPK induced by IGF-1 10788447
PC-3 Function assay 1 μM 2 h Gö6983 abrogates the TPA-induced RGFR transactivation response 15897236
HCT116 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
HT29 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
KM20 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
KM12C Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
Caco-2 Function assay 2 μM 8 h completely attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
A549 Function assay 10 μM 1 h markedly inhibited ATPγS-stimulated NADPH oxidase activity and H2O2 and/or ROS generation 23326583
HeLa Function assay 2 μM 48 h suppressed the effect of PMA on apicularen A-induced cytotoxicity 24447339
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells 29435139
HEK293 Function assay Inhibition of Cav1.2 calcium current measured using whole cell patch clamp in human HEK293 cells transfected with rabbit L-type calcium channel subunits, IC50 = 20 μM. ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 442.51 Formula

C26H26N4O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 133053-19-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi GOE 6983, Gö 6983 Smiles CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (201.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PKCγ
(Cell-free assay)
6 nM
PKCα
(Cell-free assay)
7 nM
PKCβ
(Cell-free assay)
7 nM
PKCδ
(Cell-free assay)
10 nM
PKCζ
(Cell-free assay)
60 nM
In vitro

Go 6983 (300 μM) suppresses PKCμ auto-phosphorylation by 20% reduction in NIH3T3 transfected with PKCμ.

In hearts reperfused with PMNs and this compound (100 nM), left ventricular developed pressure (LVDP) and the rate of LVDP recoveres to 89% and 74% of baseline values, respectively, significantly higher than PMNs alone. This chemical (100 nM) significantly reduces PMNs adherence to the endothelium and infiltration into the myocardium compared with Ischemia followed by reperfusion (I/R)+ PMN hearts, and significantly inhibits superoxide release from PMNs by 90%. It attenuates post-I/R cardiac contractile dysfunction in the presence of PMNs, which may be related in part to decreased superoxide production.

This inhibitor significantly inhibits antigen-induced superoxide release from leukocytes of patients previously sensitized to tree pollen. It inhibited intracellular Ca(2+) accumulation in human vascular tissue, suggesting a mechanism for its vasodilator properties.

This compound (1 μM) combined with Ro-31-8425 (390 nM) slightly inhibits Angiotensin II–induced PLD2 activity in PGSMCs.

It is isoform-specific PKC inhibitor that target the ATP binding site. It inhibits ΔPfPKB activity with an IC50 of 1 μM. In this chemical (5 μM)-treated cells, the number of rings in the following cycle is markedly less compared with the control cultures. This treatment (5 μM) results in an almost 60% decrease in formation of new rings in P. falciparum cultures.

Saggio chinasico
Saggio di legame
Le reazioni di fosforilazione vengono eseguite in un volume totale di 100 μL, contenente tampone C (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 10 mM β-mercaptoetanolo), 4 mM MgCl2, 10 μg di PS, 100 nM di TPA, 5 μL di un estratto cellulare di Sf158 come fonte di PKCμ ricombinante o di estratti cellulari di Sf9 come fonte di altri isoenzimi PKC ricombinanti, 10 μg di syntide 2 come substrato e 35 μM di ATP contenente 1 μCi di [γ-32P]ATP. In alcuni esperimenti PS e TPA vengono omessi o vengono aggiunti vari inibitori alle concentrazioni indicate nel testo. Dopo incubazione per 10 minuti a 30℃, la reazione viene interrotta trasferendo 50 μL della miscela di saggio su un pezzo quadrato di carta di fosfocellulosa da 20 mm, che viene lavato 3 volte in acqua deionizzata e due volte in acetone. La radioattività su ogni carta viene determinata mediante conteggio a scintillazione liquida.
In vivo

Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.) strongly inhibits tumor metastasis by 51.2 % in a mouse pulmonary B16BL6 tumor model.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230348/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15024016/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259669/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε
S2911-WB1
22892130