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Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC Inibitore

Name: Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7208
Rating: 5 (64 reviews)

N. Cat.S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) è un potente inibitore della PKC con valori di IC50 di 20 nM, 17 nM, 16 nM e 20 nM per PKC , PKC I, PKC II e PKC in saggi acellulari, rispettivamente. Questo composto mostra una selettività più di 3000 volte superiore per la PKC rispetto a EGFR, PDGFR e recettore dell'insulina.

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 412.48

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.07%

99.07

Target correlati	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Altro PKC Inibitori	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Go 6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
RAW264.7	Function assay	24 hrs	Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay, IC50=1.5μM	17485504
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	17485504
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	19540764
insect cells	Function assay	120 mins	Inhibition of N-terminal GST tag LMTK3 kinase domain (133 to 415 amino acids) (unknown origin) expressed in insect cells incubated for 120 mins by radiometric fluorescent detection based CisBio KinEASE STK-S1 kit based assay, IC50=0.0001318μM	ChEMBL
Sf9	Function assay	30 min	Inhibition of GSK3beta (unknown origin) expressed in Sf9 cells using GS1 as substrate and [gamma32]ATP after 30 min by scinitllation counting, IC50=0.19055μM	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	412.48	Formula	C₂₅H₂₄N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	133052-90-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GO 6850			Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (198.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.270mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	Greater selectivity than PKC inhibitor staurosporine. GF109203X is a chemical probe for studying PKC signal transduction pathways. Potential for use in a variety of cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ2 (Cell-free assay) 16 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 17 nM PKCα (Cell-free assay) 20 nM PKCγ (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) è un inibitore di PKC competitivo dell'ATP che previene l'aggregazione piastrinica indotta da stimoli che attivano la PKC e ha il potenziale come strumento per studiare il coinvolgimento della PKC nelle vie di trasduzione del segnale. Produce anche attività di inversione sulla resistenza multifarmaco mediata dalla P-glicoproteina e dall'MRP. L'inibizione della PKC da parte di questo composto riduce significativamente l'attivazione di ERK1/2 stimolata dal carbacholo e la successiva proliferazione delle cellule di cancro del colon SNU-407.
Saggio chinasico	Saggio della proteina chinasi C
Saggio chinasico	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) viene analizzato misurando il ³²PI trasferito da [gamma-³²PI] ATP all'istone ricco di lisina di tipo III-s. La miscela di reazione (80 μL) conteneva 50 mM Tris-HCl, pH 7,4, 100 μM CaCl₂, 10 mM MgCl₂, 37,5 μL/mL di istone di tipo III-s, 10 μM di [gamma-³²PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM di fosfatidilserina di cervello bovino e 0,5 μM di 1,2 sn-dioleylglycerol. Quindici μL di PKC purificata (concentrazione finale nel saggio 0,38 μg/mL) vengono aggiunti alla miscela di incubazione. Dopo 10 minuti a 30°C, la reazione viene interrotta aggiungendo 30 μL di caseina 30 mg/mL e 0,9 ml di acido tricloroacetico al 12%. Il materiale precipitabile con acido viene raccolto per centrifugazione, disciolto in 1N NaOH (100μL) e precipitato di nuovo con 1 ml di acido tricloroacetico al 12%. Il pellet viene disciolto in 1N NaOH (100μL) e l'incorporazione di ³²P viene misurata mediante conteggio a scintillazione in Aquasol.
In vivo	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) inibisce dose-dipendente l'allodinia meccanica indotta da BK nei ratti Wistar a una dose di 10 μg/topo (i.pl.).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	pMAPK / pCREB / pAKT p-HDAC5 / HDAC5 p-PKD / PKD		11532940

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):