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Go6976 PKC inibitore

N. Cat.S7119

Go6976 (PD406976) è un potente inibitore di PKC con IC50 di 7,9 nM, 2,3 nM e 6,2 nM per PKC (cervello di ratto), PKCα e PKCβ1, rispettivamente. È anche un potente inibitore di JAK2 e Flt3.
Go6976 PKC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 377.42

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.34%
99.34

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
Vero Cytotoxicity assay Cytotoxicity against African green monkey Vero cells assessed as reduction in cell viability measured on day 5 post dose by MTS/PMS based microscopic analysis, CC50=6μM. 28689975
primary microglial cells Function assay Inhibition of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor levels in Sprague-Dawley rat primary microglial cells by Western blotting 17395590
primary microglial cells Function assay 1.3 uM Suppression of IFN-gamma-induced PKCalpha/beta2 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting 17395590
primary microglial cells Function assay 1.3 uM Suppression of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor 1 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting 17395590
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells 29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 377.42 Formula

C24H18N4O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 136194-77-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi PD406976 Smiles CN1C2=CC=CC=C2C3=C4C(=C5C6=CC=CC=C6N(C5=C31)CCC#N)CNC4=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 44.7 mg/mL (118.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
JAK2
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
PKCα
(Cell-free assay)
2.3 nM
PKCβ1
(Cell-free assay)
6.2 nM
PKC
(Rat brain)
7.9 nM
In vitro
Go6976 non ha alcun effetto sull'attività chinasica dei sottotipi di PKC calcio-indipendenti delta, epsilon e zeta. Oltre a JAK2 WT, questo composto inibisce anche le forme mutanti (JAK2 V617F e TEL-JAK2) riscontrate nelle neoplasie ematologiche e ha attività contro le forme mutanti di FLT3. Nelle cellule AML, questa sostanza chimica riduce la sopravvivenza al 55% del controllo nei casi di FLT3-ITD e al 69% nei campioni di FLT3-WT. Inibisce potentemente l'induzione di HIV-1 da parte di Bryostatin 1, fattore di necrosi tumorale alfa e interleuchina 6.
Saggio chinasico
Dosaggio dell'attività PKC
In breve, per la misurazione di PKCα, PKCβ1 e PKC da cervello di ratto, la miscela di saggio di 200 μl contiene 50 mM HEPES (pH 7,5), 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1,25 mM EGTA, 1,32 mM CaC12, 1 mM ditiotreitolo, 1 μg di fosfatidilserina, 0,2 μg di dioleina, 40 μg di istone Hi, 10 μM [γ-32P]ATP (1 μCi/ml) e 5-10 unità (pmol di Pi/min) di PKC. I saggi vengono avviati con l'aggiunta di [γ-32P]ATP, incubati per 5 min a 30 °C, interrotti con l'aggiunta di 2 ml di H3PO4 all'8,5%, filtrati attraverso filtri di nitrocellulosa da 0,45 μm e valutati mediante conteggio per scintillazione.
In vivo
Go6976 (2,5 mg/kg i.p.), come inibitore di PKD, previene efficacemente il danno epatico acuto indotto da LPS/D: -GalN inibendo l'attivazione delle MAPK per ridurre la produzione di TNF-α, e migliora significativamente la sopravvivenza dei topi trattati con LPS/D-GalN.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21063746/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-EGFR / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6
S7119-WB1
23229345
Immunofluorescence p62 / LAMP2
S7119-IF1
29794026

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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