Name: Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7207
Rating: 5 (26 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Altro PKC Inibitori	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
Sf9	Function assay			Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.008μM	10998351
Sf21	Function assay			Inhibition of His-tagged human GSK3b expressed in Sf21 cells, IC50=0.038μM	10998351
HCT116	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.84μM	21488662
PC3	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.74μM	23434140
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.77μM	21488662
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	21488662
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	23434140
DE3	Function assay			Inhibition of human full length SIRT1 expressed in DE3 cells by fluorimetric assay, IC50=25μM	19734050
A549	Function assay			Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin by Western blot analysis	17149860
A549	Function assay	10 uM		Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin at 10 uM by Western blot analysis	17149860
MCF7	Function assay	10 uM	16 hrs	Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as tubulin hyperacetylation at 10 uM after 16 hrs by Western blot	20030343
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	553.65	Formula	C₂₅H₂₃N₅O₂S.CH₄O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	138489-18-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (180.61 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.410mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PKCα (Cell-free assay) 5 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 14 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 24 nM PKCε (Cell-free assay) 24 nM PKCγ (Cell-free assay) 27 nM
In vitro	Ro 31-8220 inibisce l'attività della PKC nel cervello di ratto con IC50 di 23 nM e non mostra un alto grado di selettività tra PKC-α, PKC-β, PKC-γ e PKC-ε. Ro 31-8220 inibisce anche MSK1, MAPKAPK1, RSK, GSK3β e S6K1 con una potenza simile a quella per la PKC. Inoltre, Ro 31-8220 inibisce i canali Na+ voltaggio-dipendenti. Ro 31-8220 altera la localizzazione della proteina chinasi C cellulare e inibisce potentemente la crescita delle cellule A549 e MCF-7 con IC50 di 0,78 μM e 0,897 μM, rispettivamente. RO 31-8220 migliora l'aggregazione piastrinica indotta dall'epinefrina nelle piastrine ipo-responsivie alle catecolamine potenziando la fosforilazione di Akt. Ro 31-8220 diminuisce significativamente la secrezione di apoE dai macrofagi umani primari inibendo il trasporto vescicolare di apoE alla membrana plasmatica senza influenzare significativamente i livelli di mRNA di apoE o di proteina apoE.
Saggio chinasico	Saggio dell'attività PKC
Saggio chinasico	Le miscele di saggio contengono 0,2 mg/mL di peptide-gamma, 10 μM di MgCl₂, 0,6 mM di CaCl₂, 10 μM di [γ-³²P]ATP, 1,25 mg/mL di fosfatidilserina e 1,25 ng/mL di forbolo 12-miristato 13-acetato in 20 mM Hepes (pH 7,5), 2 mM EDTA, 1 mM ditiotreitolo e 0,02% (p/v) di Triton X-100. Il peptide-γ è un peptide sintetico, GPRPLFCRKGSLRQKW, che assomiglia al sito pseudosubstrato della PKC-γ, tranne che un residuo di serina sostituisce l'alanina pseudosubstrato, convertendo il peptide da inibitore a substrato. I saggi vengono avviati con l'aggiunta di 2,5 m-unità di enzima, incubati a 30 °C per 10 min e terminati mediante spotting su carta P81, seguito da un lavaggio estensivo in acido ortofosforico al 75 mM. Le carte vengono quindi lavate in etanolo, asciugate e la radioattività incorporata viene determinata mediante spettroscopia a scintillazione liquida.
In vivo	Nei topi MLP−/−, Ro 31-8220 (6 mg/kg/die, s.c.) provoca un aumento significativo della contrattilità cardiaca.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8373348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7710931/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21345315/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23288845/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16880328/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate PKC inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 553.65