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Rottlerin PKC inibitore

Name: Rottlerin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7862
Rating: 5 (13 reviews)

N. Cat.S7862

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), un composto naturale purificato da Mallotus Philippinensis, è un inibitore specifico della Protein chinasi con IC50 di 3 μM, 6 μM e 5,3 μM rispettivamente per PKCδ (da cellule di insetto Sf9 infettate da baculovirus), PKCδ (da milza suina) e CaM chinasi III. Questo composto inibisce anche PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII e PKA con IC50 di 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM e 78 μM, rispettivamente.

Rottlerin PKC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 516.54

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Controllo Qualità

Lotto: S786201 DMSO]11 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Purezza: 98.06%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.06

Target correlati	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Altro PKC Inibitori	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride PKC-theta inhibitor

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	516.54	Formula	C₃₀H₂₈O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	82-08-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525			Smiles	CC1=C(C(=C(C(=C1O)C(=O)C)O)CC2=C(C(=C3C(=C2O)C=CC(O3)(C)C)C(=O)C=CC4=CC=CC=C4)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 11 mg/mL (21.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PKCδ (Cell-free assay) 3 μM CKIII (Cell-free assay) 5.3 μM PKCα (Cell-free assay) 30 μM CKII (Cell-free assay) 30 μM PKCγ (Cell-free assay) 40 μM PKCβ (Cell-free assay) 42 μM PKA (Cell-free assay) 78 μM PKCη (Cell-free assay) 82 μM
In vitro	La rottlerina viene estratta dal plasma e dai tessuti utilizzando l'estrazione per precipitazione proteica e analizzata con il metodo HPLC-DAD a fase inversa. Livelli significativi di questo composto vengono rilevati nei lisati cellulari di cellule HPAF-II trattate con rottlerina. Questi dati indicano che è efficientemente assorbito nelle cellule in vitro.
In vivo	Un modello di xenotrapianto di cancro al pancreas viene preparato mediante iniezione sottocutanea di 2×10⁶ cellule HPAF-II in topi nudi. Una quantità sostanziale di questo composto viene rilevata nel tumore e nel plasma di topi alimentati con questa dieta. Questi dati indicano che questo composto viene assorbito efficacemente in vivo e suggeriscono un forte potenziale per questo composto come supplemento preventivo o adiuvante per il cancro al pancreas.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):