Name: Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7663
Rating: 5 (20 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.65%

99.65

Prodotti spesso usati con Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

gp91ds-tat

It and gp91ds-tat combined with therapeutic hypothermia substantially accelerate human brain microvascular endothelial cells (HBMEC) wound closure.

GLP-1 (7-37)

It and GLP-1 (7-37) combination enhances the reduction of NOX4 expression via PKCβ inhibition.

Target correlati	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Altro PKC Inibitori	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Rottlerin PKC-theta inhibitor

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Descrizione dellattività	PMID
MOLM13	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MOLM13 cells, IC50=0.7 μM	18077363
MV4-11	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MV4-11 cells, IC5=1.5 μM	18077363
endothelial cells	Function assay		Effective dose against plasminogen activator activity stimulated by phorbol ester in endothelial cells, ED50=7.5μM	8709095
MV4-11	Function assay	1 uM	Reduction of BAD phosphorylation in human MV4-11 cells at 1 uM by Western blot	18077363
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	505.01	Formula	C₂₈H₂₈N₄O₃.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	169939-93-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride			Smiles	CN(C)CC1CCN2C=C(C3=CC=CC=C32)C4=C(C5=CN(CCO1)C6=CC=CC=C65)C(=O)NC4=O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (198.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ1 (Cell-free assay) 4.7 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 5.9 nM PKCη (Cell-free assay) 0.052 μM PKCδ (Cell-free assay) 0.25 μM PKCγ (Cell-free assay) 0.3 μM PKCα (Cell-free assay) 0.36 μM
In vitro	LY333531 diminuisce in modo sorprendente la probabilità di sopravvivenza delle HUVEC e l'effetto di LY333531 sulla morte cellulare apoptotica nelle HUVEC aumenta significativamente rispetto al gruppo AGEs. Il blocco della PKC-beta regola al rialzo l'espressione delle proteine Bax e Bad e regola al ribasso l'espressione della proteina Bcl-2. Inoltre, LY333531 riduce il rapporto Bcl-2/Bax. LY333531 può inoltre promuovere l'apoptosi delle cellule endoteliali indotta da AGEs. L'aumentata espressione di Bax, Bad e la ridotta espressione di Bcl-2 e del rapporto Bcl-2/Bax sono associate al processo apoptotico.
In vivo	Il trattamento con LY333531 (per una durata di 4 settimane) previene l'eccessiva attivazione di PKCb2 e attenua la disfunzione diastolica cardiaca nei ratti con diabete indotto da streptozotocina. LY333531 sopprime la diminuita espressione di NO miocardico, Cav-3, Akt fosforilato (p)-Akt e p-eNOS e mitiga anche l'aumento dell'espressione di O2-, nitrotirosina, Cav-1 e iNOS.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8709095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23474486/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22204135/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS		27784766

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00297401	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	Chromaderm Inc.\|Heart and Stroke Foundation of Canada	March 2006	Phase 3
NCT00190970	Completed	Diabetic Neuropathy	Chromaderm Inc.	October 2004	Phase 2
NCT00482976	Completed	Diabetes Mellitus	Chromaderm Inc.\|Joslin Diabetes Center	December 2003	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Inibitore di PKCβ

Struttura chimica

Peso molecolare: 505.01