Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

N. catalogoS7663 Lotto:S766302

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Dati tecnici

Formula

C28H28N4O3.HCl
Peso molecolare 505.01 Numero CAS 169939-93-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Ruboxistaurin (LY333531) HCl è un inibitore della proteina chinasi C β-specifica. Inibisce competitivamente e reversibilmente PKCβ1 e PKCβ2 con valori di IC50 di 4,7 e 5,9 nM rispettivamente.
Target
PKCβ1
(Cell-free assay)		 PKCβ2
(Cell-free assay)		 PKCη
(Cell-free assay)		 PKCδ
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
4.7 nM 5.9 nM 0.052 μM 0.25 μM 0.3 μM
In vitro LY333531 diminuisce in modo sorprendente la probabilità di sopravvivenza delle HUVEC e l'effetto di LY333531 sulla morte cellulare apoptotica nelle HUVEC aumenta significativamente rispetto al gruppo AGEs. Il blocco della PKC-beta regola al rialzo l'espressione delle proteine Bax e Bad e regola al ribasso l'espressione della proteina Bcl-2. Inoltre, LY333531 riduce il rapporto Bcl-2/Bax. LY333531 può inoltre promuovere l'apoptosi delle cellule endoteliali indotta da AGEs. L'aumentata espressione di Bax, Bad e la ridotta espressione di Bcl-2 e del rapporto Bcl-2/Bax sono associate al processo apoptotico.
In vivo Il trattamento con LY333531 (per una durata di 4 settimane) previene l'eccessiva attivazione di PKCb2 e attenua la disfunzione diastolica cardiaca nei ratti con diabete indotto da streptozotocina. LY333531 sopprime la diminuita espressione di NO miocardico, Cav-3, Akt fosforilato (p)-Akt e p-eNOS e mitiga anche l'aumento dell'espressione di O2-, nitrotirosina, Cav-1 e iNOS.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[3]
  • Linee cellulari

    Human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)

  • Concentrazioni

    200 nM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ◦C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8709095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23474486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22204135/

Sellecks Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride È stato citato da 20 Pubblicazioni

A genome-wide association study identified PRKCB as a causal gene and therapeutic target for Mycobacterium avium complex disease [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00694-3] PubMed: 39848245
Map2k6 is a potent genetic modifier of arterial rupture in vascular Ehlers-Danlos syndrome mice [ JCI Insight, 2025, 10(5)e187315] PubMed: 39836470
Spatial transcriptomics of a parasitic flatworm provides a molecular map of drug targets and drug resistance genes [ Nat Commun, 2024, 15(1):8918] PubMed: 39414795
Parkinson's disease gene, Synaptojanin1, dysregulates the surface maintenance of the dopamine transporter [ NPJ Parkinsons Dis, 2024, 10(1):148] PubMed: 39117637
Ginsenoside Rg1 attenuates diabetic vascular endothelial dysfunction by inhibiting the calpain-1/ROS/PKC-β axis [ Life Sci, 2023, 329:121972] PubMed: 37482213
Dynamic Plasticity Systems Direct Early Adaptation to Treatment in Neuroblastoma [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.07.570359] PubMed: none
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Enhanced neutrophil extracellular trap formation in COVID-19 is inhibited by the protein kinase C inhibitor ruboxistaurin [ ERJ Open Res, 2022, 8(2)00596-2021] PubMed: 35382002
Thioesterase superfamily member 1 undergoes stimulus-coupled conformational reorganization to regulate metabolism in mice [ Nat Commun, 2021, 12(1):3493] PubMed: 34108467
Mechanism by which Huoxue Tongluo Qiwei Decoction improves the erectile function of rats with diabetic erectile dysfunction [ J Ethnopharmacol, 2021, 283:114674] PubMed: 34560214

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