Rottlerin

N. catalogoS7862 Lotto:S786201

Stampa

Dati tecnici

Formula

C30H28O8
Peso molecolare 516.54 Numero CAS 82-08-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (21.29 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.93 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.550mg/ml (1.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.550mg/ml (1.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), un composto naturale purificato da Mallotus Philippinensis, è un inibitore specifico della Protein chinasi con IC50 di 3 μM, 6 μM e 5,3 μM rispettivamente per PKCδ (da cellule di insetto Sf9 infettate da baculovirus), PKCδ (da milza suina) e CaM chinasi III. Questo composto inibisce anche PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII e PKA con IC50 di 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM e 78 μM, rispettivamente.
Target
PKCδ
(Cell-free assay)		 CKIII
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 CKII
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
3 μM 5.3 μM 30 μM 30 μM 40 μM
In vitro

La rottlerina viene estratta dal plasma e dai tessuti utilizzando l'estrazione per precipitazione proteica e analizzata con il metodo HPLC-DAD a fase inversa. Livelli significativi di questo composto vengono rilevati nei lisati cellulari di cellule HPAF-II trattate con rottlerina. Questi dati indicano che è efficientemente assorbito nelle cellule in vitro.
In vivo

Un modello di xenotrapianto di cancro al pancreas viene preparato mediante iniezione sottocutanea di 2×106 cellule HPAF-II in topi nudi. Una quantità sostanziale di questo composto viene rilevata nel tumore e nel plasma di topi alimentati con questa dieta. Questi dati indicano che questo composto viene assorbito efficacemente in vivo e suggeriscono un forte potenziale per questo composto come supplemento preventivo o adiuvante per il cancro al pancreas.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HPAF-II cells

  • Concentrazioni

    25 μM

  • Tempo di incubazione

    3 h, 24 h

  • Metodo

    The accumulation of Rottlerin is examined in HPAF-II cells treated with 25 μM of this compound, and the fate of this chemical in the incubation media. Cells are collected at 3 and 24 h after its stimulation and conditioned media are taken at 0.5, 1.0, 3.0, 6.0 and 24 h (n=4 for each time point). Samples are prepared immediately for HPLC analysis without further storage.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    nude mice injected with HPAF-II cells

  • Dosaggi

    120 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Sellecks Rottlerin È stato citato da 13 Pubblicazioni

Rottlerin inhibits PKCδ to attenuate pulmonary fibrosis by suppressing NLRC4/ASC-mediated pyroptosis [ Phytomedicine, 2025, 146:157154] PubMed: 40819638
Bryostatin-1 improves function in arteries with suppressed endothelial cell autophagy [ Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5] PubMed: 40220153
Upregulation of rate-limiting enzymes in cholesterol metabolism by PKCδ mediates endothelial apoptosis in diabetic wound healing [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):263] PubMed: 38811564
Mitochondrial pyruvate carrier inhibition initiates metabolic crosstalk to stimulate branched chain amino acid catabolism [ Mol Metab, 2023, 70:101694] PubMed: 36801448
Polyaniline-Based Glyco-Condensation on Au Nanoparticles Enhances Immunotherapy in Lung Cancer [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159] PubMed: 35579575
Revealing the suppressive role of protein kinase C delta and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK)/NF-κB axis associates with lenvatinib-inhibited progression in hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo [ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112437] PubMed: 34864311
Theaflavin-3,3'-di-gallate represses prostate cancer by activating the PKCδ/aSMase signaling pathway through a 67 kDa laminin receptor [ Food Funct, 2022, 10.1039/d1fo04198c] PubMed: 35302141
Impact of Liver Inflammation on Bile Acid Side Chain Shortening and Amidation [ Cells, 2022, 11(24)3983] PubMed: 36552746
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
Ubash3b promotes TPA-mediated suppression of leukemogenesis through accelerated downregulation of PKCδ protein [ Biochimie, 2021, 184:8-17] PubMed: 33556471

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.