Go 6983

N. catalogoS2911 Lotto:S291104

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Dati tecnici

Formula

C26H26N4O3
Peso molecolare 442.51 Numero CAS 133053-19-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (201.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (67.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) è un inibitore pan-PKC contro PKCα, PKCβ, PKCγ e PKCδ con IC50 di 7 nM, 7 nM, 6 nM e 10 nM, rispettivamente; questo composto è meno potente verso PKCζ e inattivo verso PKCμ.
Target
PKCγ
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 PKCβ
(Cell-free assay)		 PKCδ
(Cell-free assay)		 PKCζ
(Cell-free assay)
6 nM 7 nM 7 nM 10 nM 60 nM
In vitro

Go 6983 (300 μM) sopprime l'autofosforilazione di PKCμ con una riduzione del 20% in cellule NIH3T3 trasfettate con PKCμ.

Nei cuori riperfusi con PMN e questo composto (100 nM), la pressione sviluppata del ventricolo sinistro (LVDP) e il tasso di recupero della LVDP recuperano rispettivamente all'89% e al 74% dei valori basali, significativamente più alti rispetto ai soli PMN. Questa sostanza chimica (100 nM) riduce significativamente l'adesione dei PMN all'endotelio e l'infiltrazione nel miocardio rispetto ai cuori con Ischemia seguita da riperfusione (I/R)+PMN, e inibisce significativamente il rilascio di superossido dai PMN del 90%. Attenua la disfunzione contrattile cardiaca post-I/R in presenza di PMN, il che può essere correlato in parte alla diminuita produzione di superossido.

Questo inibitore inibisce significativamente il rilascio di superossido indotto dall'antigene dai leucociti di pazienti precedentemente sensibilizzati al polline degli alberi. Ha inibito l'accumulo intracellulare di Ca(2+) nel tessuto vascolare umano, suggerendo un meccanismo per le sue proprietà vasodilatatrici.

Questo composto (1 μM) combinato con Ro-31-8425 (390 nM) inibisce leggermente l'attività PLD2 indotta dall'Angiotensina II nelle PGSMC.

È un inibitore di PKC isoforma-specifico che mira al sito di legame dell'ATP. Inibisce l'attività di ΔPfPKB con una IC50 di 1 μM. Nelle cellule trattate con questa sostanza chimica (5 μM), il numero di anelli nel ciclo successivo è nettamente inferiore rispetto alle colture di controllo. Questo trattamento (5 μM) porta a una diminuzione di quasi il 60% nella formazione di nuovi anelli nelle colture di P. falciparum.

In vivo

Go6983 (22,0 μg/topo, i.v.) inibisce fortemente la metastasi tumorale del 51,2 % in un modello murino di tumore polmonare B16BL6.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di legame

    Le reazioni di fosforilazione vengono eseguite in un volume totale di 100 μL, contenente tampone C (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 10 mM β-mercaptoetanolo), 4 mM MgCl2, 10 μg di PS, 100 nM di TPA, 5 μL di un estratto cellulare di Sf158 come fonte di PKCμ ricombinante o di estratti cellulari di Sf9 come fonte di altri isoenzimi PKC ricombinanti, 10 μg di syntide 2 come substrato e 35 μM di ATP contenente 1 μCi di [γ-32P]ATP. In alcuni esperimenti PS e TPA vengono omessi o vengono aggiunti vari inibitori alle concentrazioni indicate nel testo. Dopo incubazione per 10 minuti a 30℃, la reazione viene interrotta trasferendo 50 μL della miscela di saggio su un pezzo quadrato di carta di fosfocellulosa da 20 mm, che viene lavato 3 volte in acqua deionizzata e due volte in acetone. La radioattività su ogni carta viene determinata mediante conteggio a scintillazione liquida.
Studio sugli animali:

[6]
  • Modelli animali

    Mice bearing B16BL6 tumors

  • Dosaggi

    22 μg/mouse

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772178/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15071351/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16252018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15024016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259669/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(a) In vitro kinase reactions were performed by using GSTp531-64 (FP267) as substrate and GST-CK1δ (FP449) as enzyme, or using (b) GST-CK1δ375–428 (FP1183) as substrate and recombinant PKCα as enzyme in combination with one of three PKC-specific inhibitors (Go-6983, enzastaurin, and bisindolylmaleimide I (BIM I), respectively). Data are presented as normalized bar graph.

Dati da [ , , Amino Acids, 2016, 48(5):1185-97 ]

MC3T3-E1 cells were transfected with pcDNA3-CFP-CITED1 and cultured for 48 h. Thereafter, cells were cultured in α-MEM with 1% FBS for 12 h; the medium was then replaced with Hank

Dati da [ , , Cellular Signalling, 2014, 26(11): 2436-2445 ]

Immunoblot analysis and quantitative analysis of pPKC, Claudin-1, ZEB1, ZO-1, Slug, Twist, MMP9 after treatment with 1μM Go 6983 in 231 HM STC2i cells at different time point.

Dati da [ , , PLoS One, 2015, 10(4): e0122179 ]

Sellecks Go 6983 È stato citato da 97 Pubblicazioni

Derivation of embryonic stem cells across avian species [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3] PubMed: 41028831
IDH status dictates oHSV mediated metabolic reprogramming affecting anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2025, 16(1):3874] PubMed: 40274791
METTL3-dependent m6A RNA methylation regulates transposable elements and represses human naïve pluripotency through transposable element-derived enhancers [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(8)gkaf349] PubMed: 40298111
Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
Caragana jubata ethanol extract ameliorates the symptoms of STZ-HFD-induced T2DM mice by PKC/GLUT4 pathway [ J Ethnopharmacol, 2025, 339:119171] PubMed: 39613004
Interaction and regulatory expression of Polycomb and NuRD complexes in mouse embryonic stem cell under PKC inhibition [ Sci Rep, 2025, 15(1):27204] PubMed: 40715296
Regulation of PKCi-mediated pluripotency and gene expression by polycomb complex 1 in mouse embryonic stem cells [ Am J Transl Res, 2025, 17(6):4455-4469] PubMed: 40672580
PTPN22-CD45 dual phosphatase retrograde feedback enhances TCR signaling and autoimmunity [ Sci Adv, 2025, 11(36):eadw2568] PubMed: 40911684
Experimental study on small molecule combinations inducing reprogramming of rat fibroblasts into functional neurons [ Zhejiang Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 53(4):498-508] PubMed: 39183062
High-throughput chemogenetic drug screening reveals PKC-RhoA/PKN as a targetable signaling vulnerability in GNAQ-driven uveal melanoma [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244] PubMed: 37858338

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