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GNE-7915 LRRK2 inibitore

Name: GNE-7915
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7528
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7528

GNE-7915 è un inibitore di leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) altamente potente, selettivo e in grado di penetrare il cervello, con IC50 e K_i di 9 nM e 1 nM, rispettivamente.

GNE-7915 LRRK2 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 443.40

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Altro LRRK2 Inibitori	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GSK2578215A MLi-2 PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
HEK293 cells	Function assay				Inhibition of autophosphorylation of LRRK2 in human HEK293 cells, IC50=0.009 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	443.40	Formula	C₁₉H₂₁F₄N₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1351761-44-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(C=C(C(=C2)F)C(=O)N3CCOCC3)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 22 mg/mL (49.61 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.100mg/ml (6.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (Cell-free assay) 1 nM(Ki) LRRK2 (Cell-free assay) 9 nM
In vitro	GNE-7915 è anche un antagonista moderatamente potente del 5-HT2B secondo i saggi funzionali in vitro. Questo composto dimostra un'eccellente DMPK in vitro con un turnover minimo negli epatociti umani.
In vivo	Nei ratti, GNE-7915 dimostra eccellenti profili PK in vivo con lunghe emivite, buona esposizione orale e alta permeabilità passiva. Questo composto (50 mg/kg i.p. o p.o.) porta a un knockdown concentrazione-dipendente di pLRRK2 nel cervello di topi transgenici BAC che esprimono la proteina LRRK2 umana con la mutazione G2019S della malattia di Parkinson.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22985112/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):