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MLi-2 LRRK2 inibitore

Name: MLi-2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9694
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S9694

MLi-2 è un inibitore di LRRK2 attivo per via orale e altamente selettivo. Questo composto mostra un'eccezionale potenza in un saggio di chinasi LRRK2 purificata in vitro con IC50 di 0,76 nM, un saggio cellulare che monitora la defosforilazione di LRRK2 pSer935 LRRK2 con IC50 di 1,4 nM e un saggio di legame competitivo del radioligando con IC50 di 3,4 nM.

MLi-2 LRRK2 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 379.46

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Altro LRRK2 Inibitori	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
SH-SY5Y	Function assay		90 mins		Inhibition LRRK2 G2019S mutant Ser935 phosphorylation in human SH-SY5Y cells after 90 mins by Western blot analysis, IC50 = 0.0048 μM.	28245354
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	379.46	Formula	C₂₁H₂₅N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1627091-47-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1CN(CC(C)O1)C2=CC(=NC=N2)C3=N[NH]C4=CC=C(OC5(C)CC5)C=C34

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (purified LRRK2 kinase assay in vitro) 0.76 nM LRRK2 (cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2) 1.4 nM LRRK2 (radioligand competition binding assay) 3.4 nM
In vitro	MLi-2 è un inibitore della chinasi LRRK2 strutturalmente nuovo, altamente potente e selettivo con attività sul sistema nervoso centrale. Questo composto mostra un'eccezionale potenza in un saggio di chinasi LRRK2 purificata in vitro (IC50 = 0,76 nM), un saggio cellulare che monitora la defosforilazione di LRRK2 pSer935 LRRK2 (IC50 = 1,4 nM) e un saggio di legame competitivo del radioligando (IC50 = 3,4 nM). Ha una selettività superiore a 295 volte per oltre 300 chinasi, oltre a un pannello diversificato di recettori e canali ionici.
In vivo	La somministrazione orale acuta e subcronica in topi MLi-2 ha comportato un'inibizione del bersaglio centrale e periferico dose-dipendente per un periodo di 24 ore, misurata dalla defosforilazione di pSer935 LRRK2. Il trattamento di topi MitoPark con questo composto è ben tollerato per un periodo di 15 settimane a esposizioni cerebrali e plasmatiche >100 volte l'IC50 plasmatica in vivo per l'inibizione della chinasi LRRK2, misurata dalla defosforilazione di pSer935. Cambiamenti morfologici nel polmone, coerenti con pneumociti di tipo II ingrossati, sono osservati in topi MitoPark trattati con questo composto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407721/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):