solo per uso di ricerca

GNE-9605 LRRK2 inibitore

Name: GNE-9605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7368
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7368

GNE-9605 è un inibitore altamente potente e selettivo della leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) con K_i e IC50 rispettivamente di 2 nM e 19 nM.

GNE-9605 LRRK2 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 449.83

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S736801 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.94%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.94

Target correlati	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Altro LRRK2 Inibitori	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A MLi-2 PFE-360 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	449.83	Formula	C₁₇H₂₀ClF₄N₇O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1536200-31-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(N(N=C2)C3CCN(CC3F)C4COC4)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (197.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (11.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (11.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 2 nM(Ki) LRRK2 19 nM
In vitro	GNE-9605 è altamente potente contro LRRK2 sia in saggi biochimici (Ki = 2,0 nM) che cellulari (IC50 = 19 nM). I dati di permeabilità in vitro di MDR1 umano indicano che questo composto mostra un'eccellente penetrazione cerebrale in specie superiori.
In vivo	Studi di farmacocinetica in vivo su ratti con GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.) dimostrano una clearance plasmatica totale di 26 mL/min/kg con un'eccellente biodisponibilità orale (90%). In topi transgenici BAC che esprimono la proteina LRRK2 umana con la mutazione G2019S della malattia di Parkinson, questo composto (10 e 50 mg/kg, i.p.) inibisce l'autofosforilazione in vivo di LRRK2 Ser1292.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):