Name: PF-06447475
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8202
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Altro LRRK2 Inibitori	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A MLi-2 PFE-360 GNE-9605 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	305.33	Formula	C₁₇H₁₅N₅O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1527473-33-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=NC=NC3=C2C(=CN3)C4=CC=CC(=C4)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.050mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.430mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (Cell-free assay) 3nM G2019S LRRK2 (Cell-free assay) 11nM
In vitro	Nella linea cellulare di macrofagi Raw264.7, PF-06447475 inibisce l'attività chinasica endogena di LRRK2 con una IC50 <10 nM. Negli astrociti, questo composto ripristina i difetti indotti dalla mutazione di LRRK2 nella morfologia e funzione lisosomiale.
In vivo	In topi transgenici BAC G2019S, PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.) inibisce la fosforilazione di pS935 e pS1292 di LRRK2 con IC50 di 103 nM e 21 nM, rispettivamente. In ratti G2019S-LRRK2, questo composto (30 mg/kg, p.o.) blocca la neurodegenerazione dopaminergica indotta da α-sinucleina e attenua la neuroinfiammazione associata all'espressione di G2019S-LRRK2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25353650/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078453/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26251043/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06447475 LRRK2 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 305.33