In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
GNE-7915 è un inibitore di leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) altamente potente, selettivo e in grado di penetrare il cervello, con IC50 e Ki di 9 nM e 1 nM, rispettivamente.
Target
LRRK2 (Cell-free assay)
LRRK2 (Cell-free assay)
1 nM(Ki)
9 nM
In vitro
GNE-7915 è anche un antagonista moderatamente potente del 5-HT2B secondo i saggi funzionali in vitro. Questo composto dimostra un'eccellente DMPK in vitro con un turnover minimo negli epatociti umani.
In vivo
Nei ratti, GNE-7915 dimostra eccellenti profili PK in vivo con lunghe emivite, buona esposizione orale e alta permeabilità passiva. Questo composto (50 mg/kg i.p. o p.o.) porta a un knockdown concentrazione-dipendente di pLRRK2 nel cervello di topi transgenici BAC che esprimono la proteina LRRK2 umana con la mutazione G2019S della malattia di Parkinson.
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