solo per uso di ricerca

GLPG0634 analogue JAK inibitore

Name: GLPG0634 analogue
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7137
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7137

GLPG0634 analogue è un inibitore selettivo di JAK1 con IC50 di 10 nM, 28 nM, 810 nM e 116 nM per JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, rispettivamente. Fase 2.

GLPG0634 analogue JAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 410.43

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.80%

99.80

Target correlati	EGFR STAT Pim
Altro JAK Inibitori	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	410.43	Formula	C₂₃H₁₈N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1206101-20-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	JAK
In vitro	Nelle linee cellulari, GLPG0634 inibisce la segnalazione JAK1/JAK3/γc indotta da IL-2 e IL-4 e la segnalazione del recettore di tipo II JAK1/TYK2 indotta da IFN-αB2 con IC50 comprese tra 150 e 760 nM. GLPG0634 mostra una maggiore selettività per la segnalazione JAK/STAT che coinvolge JAK1 rispetto alla chinasi JAK2 in un contesto cellulare. Inoltre, GLPG0634 inibisce anche la differenziazione delle cellule Th1, Th2 e Th17.
In vivo	A seguito di somministrazione orale, la biodisponibilità assoluta è stata moderata nei ratti (45%) ed elevata nei topi (∼100%). GLPG0634 (30 mg/kg al giorno (ratti); 50 mg/kg due volte al giorno (topi)) riduce in modo dose-dipendente l'infiammazione, la cartilagine e la degradazione ossea nel modello CIA in ratti e topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02048618	Completed	Crohn''s Disease	Galapagos NV	February 2014	Phase 2
NCT01820806	Completed	Healthy	Galapagos NV	March 2013	Phase 1
NCT01798979	Completed	Healthy	Galapagos NV	February 2013	Phase 1
NCT01665924	Completed	Healthy	Galapagos NV	July 2012	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):