GLPG0634 analogue

N. catalogoS7137 Lotto:S713701

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Dati tecnici

Formula

C23H18N6O2
Peso molecolare 410.43 Numero CAS 1206101-20-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 0.1 mg/mL (0.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GLPG0634 analogue è un inibitore selettivo di JAK1 con IC50 di 10 nM, 28 nM, 810 nM e 116 nM per JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, rispettivamente. Fase 2.
Target
JAK
In vitro Nelle linee cellulari, GLPG0634 inibisce la segnalazione JAK1/JAK3/γc indotta da IL-2 e IL-4 e la segnalazione del recettore di tipo II JAK1/TYK2 indotta da IFN-αB2 con IC50 comprese tra 150 e 760 nM. GLPG0634 mostra una maggiore selettività per la segnalazione JAK/STAT che coinvolge JAK1 rispetto alla chinasi JAK2 in un contesto cellulare. Inoltre, GLPG0634 inibisce anche la differenziazione delle cellule Th1, Th2 e Th17.
In vivo A seguito di somministrazione orale, la biodisponibilità assoluta è stata moderata nei ratti (45%) ed elevata nei topi (∼100%). GLPG0634 (30 mg/kg al giorno (ratti); 50 mg/kg due volte al giorno (topi)) riduce in modo dose-dipendente l'infiammazione, la cartilagine e la degradazione ossea nel modello CIA in ratti e topi.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • Dosaggi

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blots showing the expression of γ-globin after treatments with (F) GLPG0634.

Dati da [ , , Erasmus University Rotterdam, thesis, 2016 ]

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