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Etretinate Retinoid Receptor agonista

Name: Etretinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4699
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4699

Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) è un acido retinoico aromatico orale efficace nella psoriasi e in altre sindromi dermatologiche. Attiva i Retinoid Receptor, causando un'induzione della differenziazione cellulare, l'inibizione della proliferazione cellulare e l'inibizione dell'infiltrazione tissutale da parte delle cellule infiammatorie.

Etretinate Retinoid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 354.48

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Controllo Qualità

Lotto: S469901 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.06%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.06

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Retinoid Receptor Inibitori	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	354.48	Formula	C₂₃H₃₀O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	54350-48-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato,Ro 10-9359			Smiles	CCOC(=O)C=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C(=C(C=C1C)OC)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (197.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	RAR
In vivo	Si osserva una diminuzione significativa dello spessore dermico medio (P < 0,05) e alterazioni nei fasci di collagene nel gruppo di topi trattati con Etretinate per un periodo di 28 giorni rispetto ai gruppi di controllo. Il saggio TUNEL mostra che la densità di cellule TUNEL-positive nel derma di topi trattati con Etretinate per un periodo di 14 giorni è significativamente aumentata (P < 0,05). Il rapporto tra la catena α 1 (I) del procollagene e l'mRNA dell'actina β da topi trattati con Etretinate per un periodo di 1 giorno è diminuito significativamente rispetto a quello dei topi di controllo, ma il rapporto da topi trattati con Etretinate per un periodo di 14 giorni è aumentato significativamente (P < 0,05). Etretinate riduce lo spessore dermico e sopprime la comparsa di lesioni cutanee inducendo l'apoptosi e forse la regolazione dell'espressione delle citochine in topi MRL/lpr.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19077103/ [2] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1323893015310546 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16130505/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04582383	Recruiting	Acne	University of Pennsylvania	March 30 2022	Phase 4
NCT04018144	Unknown status	Periodontitis	Tokat Gaziosmanpasa University	August 1 2019	--
NCT04020146	Completed	Periodontitis\|Periimplantitis	Tokat Gaziosmanpasa University	January 10 2018	--
NCT02847533	Unknown status	Depression	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon	September 2016	Not Applicable
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):