Etretinate

N. catalogoS4699 Lotto:S469901

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₃₀O₃

Peso molecolare

354.48

Numero CAS

54350-48-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (197.47 mM)

Ethanol

70 mg/mL (197.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) è un acido retinoico aromatico orale efficace nella psoriasi e in altre sindromi dermatologiche. Attiva i Retinoid Receptor, causando un'induzione della differenziazione cellulare, l'inibizione della proliferazione cellulare e l'inibizione dell'infiltrazione tissutale da parte delle cellule infiammatorie.

Target

RAR

In vivo

Si osserva una diminuzione significativa dello spessore dermico medio (P < 0,05) e alterazioni nei fasci di collagene nel gruppo di topi trattati con Etretinate per un periodo di 28 giorni rispetto ai gruppi di controllo. Il saggio TUNEL mostra che la densità di cellule TUNEL-positive nel derma di topi trattati con Etretinate per un periodo di 14 giorni è significativamente aumentata (P < 0,05). Il rapporto tra la catena α 1 (I) del procollagene e l'mRNA dell'actina β da topi trattati con Etretinate per un periodo di 1 giorno è diminuito significativamente rispetto a quello dei topi di controllo, ma il rapporto da topi trattati con Etretinate per un periodo di 14 giorni è aumentato significativamente (P < 0,05). Etretinate riduce lo spessore dermico e sopprime la comparsa di lesioni cutanee inducendo l'apoptosi e forse la regolazione dell'espressione delle citochine in topi MRL/lpr.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Human squamous cell carcinoma cell line, HSC-5. Concentrazioni 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L Tempo di incubazione 72 h Metodo The HSC-5 cells are plated in 96-well plates at a density of 1.5×10³ per 100 μL and used for experiments. Preliminary experiments are performed to determine the effective dose and cytotoxicity of etretinate. The cells are incubated for 72 h with etretinate at concentrations of 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L [dissolved in saline containing 0.0001% dimethyl sulfoxide (DMSO)]. The cells are then incubated for a further 2 h with or without 200 μmol⁄L ALA (Sigma). Each plate is then irradiated using a metal halide lamp at doses of 10, 20, 40 and 80 J⁄cm2
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali BLM-induced sclerotic skin mice Dosaggi 10 mg/kg Somministrazione oral administration

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Human squamous cell carcinoma cell line, HSC-5.
Concentrazioni
5, 10, 25 and 50 nmol⁄L
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
The HSC-5 cells are plated in 96-well plates at a density of 1.5×10³ per 100 μL and used for experiments. Preliminary experiments are performed to determine the effective dose and cytotoxicity of etretinate. The cells are incubated for 72 h with etretinate at concentrations of 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L [dissolved in saline containing 0.0001% dimethyl sulfoxide (DMSO)]. The cells are then incubated for a further 2 h with or without 200 μmol⁄L ALA (Sigma). Each plate is then irradiated using a metal halide lamp at doses of 10, 20, 40 and 80 J⁄cm2

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
BLM-induced sclerotic skin mice
Dosaggi
10 mg/kg
Somministrazione
oral administration

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19077103/
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1323893015310546
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16130505/

Sellecks Etretinate È stato citato da 1 Pubblicazione

Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]	PubMed: 34452398

Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]

PubMed: 34452398

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