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Ertugliflozin SGLT inibitore

Name: Ertugliflozin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5413
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5413

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) è un potente e selettivo inibitore del cotrasportatore di glucosio 2 sodio-dipendente con valori di IC50 di 0,877 nM per h-SGLT2 e 1000 volte superiori per h-SGLT1.

Ertugliflozin SGLT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 436.88

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Controllo Qualità

Lotto: S541301 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]10.8 mg/mL]false Purezza: 99.94%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.94

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro SGLT Inibitori	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	436.88	Formula	C₂₂H₂₅ClO₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1210344-57-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-8835, PF-04971729			Smiles	CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C34C(C(C(C(O3)(CO4)CO)O)O)O)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (199.13 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : 10.8 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 0.877 nM
In vitro	Ertugliflozin (si afferma) ha un aumento di 2000 volte della selettività per SGLT2 umano rispetto a SGLT1 (IC50: SGLT2 = 0,877 nM vs SGLT1 = 1960 nM) in vitro.
In vivo	Ertugliflozin viene rapidamente assorbito in specie precliniche dopo somministrazione orale ed è caratterizzato da una bassa clearance (escreto nelle urine in specie precliniche) e un moderato volume di distribuzione allo stato stazionario. Esiste un basso potenziale di interazione farmacocinetica di questo composto. È ben assorbito negli esseri umani ed eliminato in gran parte tramite glucuronidazione. Questa sostanza chimica ha migliorato il controllo glicemico, il peso corporeo e la pressione sanguigna nei pazienti con DMT2 controllati in modo subottimale dalla metformina ed è ben tollerata.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4635049/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05727579	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus\|Diabetic Kidney Disease\|Hypertension	Amsterdam UMC location VUmc\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Colorado Denver	June 1 2023	Phase 4
NCT04490681	Unknown status	Heart Failure With Nonischemic Cardiomyopathy	Yonsei University	August 2020	Phase 3
NCT02115347	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Hepatic Impairment	Merck Sharp & Dohme LLC\|Pfizer	September 19 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):