Ertugliflozin

N. catalogoS5413 Lotto:S541301

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₅ClO₇

Peso molecolare

436.88

Numero CAS

1210344-57-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.13 mM)

Ethanol

87 mg/mL (199.13 mM)

Water

10.8 mg/mL (24.72 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) è un potente e selettivo inibitore del cotrasportatore di glucosio 2 sodio-dipendente con valori di IC50 di 0,877 nM per h-SGLT2 e 1000 volte superiori per h-SGLT1.

Target

hSGLT2
(Cell-free assay)

0.877 nM

In vitro

Ertugliflozin (si afferma) ha un aumento di 2000 volte della selettività per SGLT2 umano rispetto a SGLT1 (IC50: SGLT2 = 0,877 nM vs SGLT1 = 1960 nM) in vitro.

In vivo

Ertugliflozin viene rapidamente assorbito in specie precliniche dopo somministrazione orale ed è caratterizzato da una bassa clearance (escreto nelle urine in specie precliniche) e un moderato volume di distribuzione allo stato stazionario. Esiste un basso potenziale di interazione farmacocinetica di questo composto. È ben assorbito negli esseri umani ed eliminato in gran parte tramite glucuronidazione. Questa sostanza chimica ha migliorato il controllo glicemico, il peso corporeo e la pressione sanguigna nei pazienti con DMT2 controllati in modo subottimale dalla metformina ed è ben tollerata.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4635049/

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