Name: Epacadostat (INCB024360)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7910
Rating: 5 (59 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro IDO/TDO Inibitori	IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
SKOV-3 cells	Function assay		IDO inhibition, IC50~15.3 nM	30112109
Jurkat	Cell viability assay	72 h	reduced the number of viable cells, IC50 = 50 μM	30112109
OCI-AML2	Function assay		Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human OCI-AML2 cells assessed as reduction in kynurenine production, IC50 = 0.0034 μM.	29220788
HeLa	Function assay	48 hrs	Inhibition of IFN-gamma-stimulated IDO1 activity in human HeLa cells using L-tryptophan as substrate after 48 hrs by microplate reader analysis, IC50 = 0.0071 μM.	25970480
HeLa	Function assay	48 hrs	Inhibition of IDO1 in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as decrease in kynurenine levels after 48 hrs, IC50 = 0.0074 μM.	28523098
HEK293	Function assay	30 mins	Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in kynurenine production after 30 mins, EC50 = 0.00874 μM.	29456801
T-cells	Function assay	2 days	Inhibition of IDO1 in IFNgamma and LPS-stimulated human dendritic cells co-cultured with human T cells assessed as inhibition of T-cell proliferation in presence of soluble anti-CD3 antibody and human recombinant IL-2 incubated for 2 days, IC50 = 0.013 μM.	29220788
HEK293/MSR	Function assay		Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293/MSR cells assessed as reduction in kynurenine production incubated fro 2 days, IC50 = 0.015 μM.	29220788
THP1	Function assay		Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human THP1 cells assessed as reduction in kynurenine productio by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.023 μM.	29220788
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	438.23	Formula	C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1204669-58-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2NCCNS(=O)(=O)N)NO)Br)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (200.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.625mg/ml (3.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.350mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1 (immune cells) 10 nM
In vitro	Nelle cellule HeLa umane trattate con IFN-γ, Epacadostat (INCB024360) inibisce potentemente la produzione di chinurenina. Promuove anche la crescita delle cellule T e delle cellule natural killer (NK), aumenta la produzione di IFN-gamma e riduce la conversione in cellule T regolatorie (T(reg)).
Saggio chinasico	Saggi enzimatici IDO
Saggio chinasico	Epacadostat (INCB024360) è descritto come segue: IDO umana con un tag His N-terminale è espressa in E.coli e purificata fino all'omogeneità. IDO catalizza la scissione ossidativa dell'anello pirrolico del nucleo indolico del triptofano per produrre N'-formilchinurenina. I saggi vengono eseguiti a temperatura ambiente utilizzando 20 nM di IDO e 2 mM di D-Trp in presenza di 20 mM di ascorbato, 3,5 µM di blu di metilene e 0,2 mg/mL di catalasi in tampone fosfato di potassio 50 mM (pH 6,5). Le velocità di reazione iniziali vengono registrate seguendo continuamente l'aumento dell'assorbanza a 321 nm dovuto alla formazione di N'-formilchinurenina.
In vivo	Epacadostat (INCB024360) (100 mg/kg, p.o.), tramite l'inibizione di IDO1, sopprime la generazione di chinurenina e la crescita tumorale in topi immunocompetenti, ma non immunodeficienti. Nei topi portatori di carcinoma del colon CT26, questo composto inibisce anche la crescita dei tumori che esprimono IDO riducendo la chinurenina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20124451/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30112109/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03589651	Completed	Unresectable or Metastatic Solid Tumors	Incyte Corporation	August 17 2018	Phase 1
NCT03361228	Terminated	Solid Tumors	Incyte Corporation	March 1 2018	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Epacadostat (INCB024360) Inibitore di IDO1

Struttura chimica

Peso molecolare: 438.23