Epacadostat (INCB024360)

N. catalogoS7910 Lotto:S791009

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Dati tecnici

Formula

C11H13BrFN7O4S
Peso molecolare 438.23 Numero CAS 1204669-58-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.8 mM)
Ethanol 22 mg/mL (50.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Epacadostat (INCB024360) è un potente e selettivo inibitore della indoleamina 2,3-diossigenasi (IDO1) con una IC50 di 10 nM, e mostra un'elevata selettività rispetto ad altri enzimi correlati come IDO2 o triptofano 2,3-diossigenasi (TDO).
Target
IDO1
(immune cells)
10 nM
In vitro

Nelle cellule HeLa umane trattate con IFN-γ, Epacadostat (INCB024360) inibisce potentemente la produzione di chinurenina. Promuove anche la crescita delle cellule T e delle cellule natural killer (NK), aumenta la produzione di IFN-gamma e riduce la conversione in cellule T regolatorie (T(reg)).

In vivo

Epacadostat (INCB024360) (100 mg/kg, p.o.), tramite l'inibizione di IDO1, sopprime la generazione di chinurenina e la crescita tumorale in topi immunocompetenti, ma non immunodeficienti.

Nei topi portatori di carcinoma del colon CT26, questo composto inibisce anche la crescita dei tumori che esprimono IDO riducendo la chinurenina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi enzimatici IDO

    Epacadostat (INCB024360) è descritto come segue: IDO umana con un tag His N-terminale è espressa in E.coli e purificata fino all'omogeneità. IDO catalizza la scissione ossidativa dell'anello pirrolico del nucleo indolico del triptofano per produrre N'-formilchinurenina. I saggi vengono eseguiti a temperatura ambiente utilizzando 20 nM di IDO e 2 mM di D-Trp in presenza di 20 mM di ascorbato, 3,5 µM di blu di metilene e 0,2 mg/mL di catalasi in tampone fosfato di potassio 50 mM (pH 6,5). Le velocità di reazione iniziali vengono registrate seguendo continuamente l'aumento dell'assorbanza a 321 nm dovuto alla formazione di N'-formilchinurenina.
Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    Jurkat cells

  • Concentrazioni

    50 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Jurkat cells were incubated with serially diluted epacadostat (INCB024360) for 72 h, and their viability was measured and analyzed as percentage of the non-treated control.
Studio sugli animali:

[1] [2]
  • Modelli animali

    Female C57BL/6 or Balb/c nu/nu mice bearing PAN02 pancreatic tumors

  • Dosaggi

    ~100 mg/kg, twice a day

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20124451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30112109/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.

Dati da [ , , FEBS J, 2016, doi: 10.1111/febs.13966. ]

e Tumor growth kinetics of RIl-175 tumors for control mice, epacadostat, anti-PD-1, or combination therapy of anti-PD-1 and epacadostat. f Tumors weight was recorded as grams (g) of tumor tissue. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, ****P < 0.0001

Dati da [ , , Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315 ]

EMT6 cells were treated with miR-18a mimic or miR-18a plus INCB for 48 h; the protein levels were detected immunocytochemistry (n=3) and immunofluorescence (n=3) (B).

Dati da [ , , Mol Immunol, 2018, 103:144-155 ]

Sellecks Epacadostat (INCB024360) È stato citato da 62 Pubblicazioni

Adoptive T cell therapy targeting an inducible and broadly shared product of aberrant mRNA translation [ Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9] PubMed: 39755122
Proteome and Secretome Profiling of the Melanoma-Induced Transition Toward Immune Incompetent Dendritic Cells Reveals Enhanced IDO1, Cathepsin, and Legumain Activity [ Mol Cell Proteomics, 2025, 24(9):101048] PubMed: 40789452
Ligand-induced conformations and dynamic allosteric motions of IDO1 affecting the recruitment of a protein signaling partner [ Commun Chem, 2025, 8(1):277] PubMed: 40993275
Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 alters the proportions of B cell subpopulations in the microenvironment of acute myeloid leukemia [ Mol Biomed, 2025, 6(1):23] PubMed: 40234305
Loss of tumor suppressors promotes inflammatory tumor microenvironment and enhances LAG3+T cell mediated immune suppression [ Nat Commun, 2024, 15(1):5873] PubMed: 38997291
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Single-cell RNA sequencing highlights the immunosuppression of IDO1+ macrophages in the malignant transformation of oral leukoplakia [ Theranostics, 2024, 14(12):4787-4805] PubMed: 39239507
Tryptophan deficiency induced by indoleamine 2,3-dioxygenase 1 results in glucose transporter 1-dependent promotion of aerobic glycolysis in pancreatic cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(5):e555] PubMed: 38706741
Epacadostat stabilizes the apo-form of IDO1 and signals a pro-tumorigenic pathway in human ovarian cancer cells [ Front Immunol, 2024, 15:1346686] PubMed: 38333210

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