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Linrodostat (BMS-986205) IDO/TDO inibitore

Name: Linrodostat (BMS-986205)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8629
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8629

Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) è un inibitore irreversibile di IDO1 con una IC50 di 1,7 nM. Inibisce la produzione di chinurenina con valori di IC50 di 1,7, 1,1 e > 2000 in saggi basati su cellule HeLa umane, HEK293 che esprimono IDO-1 umana e triptofano-2,3-diossigenasi.

Linrodostat (BMS-986205) IDO/TDO inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 410.91

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Controllo Qualità

Lotto: S862901 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.89%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.89

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro IDO/TDO Inibitori	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	410.91	Formula	C₂₄H₂₄ClFN₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1923833-60-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ONO-7701			Smiles	CC(C1CCC(CC1)C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2)F)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (199.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1 (Cell-free assay) 1.7 nM
In vitro	BMS-986205 mostra una potente inibizione della produzione di chinurenina (kyn) nelle cellule IDO1-HEK293 (IC50 = 1,1 nM) ma non nelle cellule TDO-HEK293. È un inibitore suicida irreversibile.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03936374	Completed	Healthy	Bristol-Myers Squibb	May 8 2019	Phase 1
NCT03362411	Completed	Healthy Volunteers	Bristol-Myers Squibb	November 9 2017	Phase 1
NCT03312426	Completed	Healthy Volunteers	Bristol-Myers Squibb	October 9 2017	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):