Linrodostat (BMS-986205)

N. catalogoS8629 Lotto:S862901

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₄ClFN₂O

Peso molecolare

410.91

Numero CAS

1923833-60-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol

82 mg/mL (199.55 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) è un inibitore irreversibile di IDO1 con una IC50 di 1,7 nM. Inibisce la produzione di chinurenina con valori di IC50 di 1,7, 1,1 e > 2000 in saggi basati su cellule HeLa umane, HEK293 che esprimono IDO-1 umana e triptofano-2,3-diossigenasi.

Target

IDO1
(Cell-free assay)

1.7 nM

In vitro

BMS-986205 mostra una potente inibizione della produzione di chinurenina (kyn) nelle cellule IDO1-HEK293 (IC50 = 1,1 nM) ma non nelle cellule TDO-HEK293. È un inibitore suicida irreversibile.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

Sellecks Linrodostat (BMS-986205) È stato citato da 5 Pubblicazioni

YH29407 with anti-PD-1 ameliorates anti-tumor effects via increased T cell functionality and antigen presenting machinery in the tumor microenvironment [ Front Chem, 2022, 10:998013]	PubMed: 36545214
IDO Inhibition Facilitates Antitumor Immunity of Vγ9Vδ2 T Cells in Triple-Negative Breast Cancer [ Front Oncol, 2021, 11:679517]	PubMed: 34381711
Decreased IDO1 Dependent Tryptophan Metabolism in Aged Lung during Influenza [ Eur Respir J, 2020, 2000443]	PubMed: 33243840
Prognostic value of indoleamine 2,3 dioxygenase in patients with higher-risk myelodysplastic syndromes treated with azacytidine [ Br J Haematol, 2020, 190(3):361-370]	PubMed: 32350858
Displacement Induced Off-On Fluorescent Biosensor Targeting IDO1 Activity in Live Cells. [ Anal Chem, 2019, 91(23):14943-14950]	PubMed: 31714063

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