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ELR-510444 Microtubule Associated inibitore

Name: ELR-510444
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3725
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3725

ELR-510444 è un nuovo disgregatore di microtubuli con potenziali effetti antivascolari ed efficacia antitumorale in vivo, che causa una perdita di microtubuli cellulari e la formazione di fusi mitotici aberranti, portando all'arresto mitotico e all'apoptosi delle cellule tumorali.

ELR-510444 Microtubule Associated inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 368.47

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Controllo Qualità

Lotto: S372501 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.64%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.64

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro Microtubule Associated Inibitori	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	368.47	Formula	C₁₉H₁₆N₂O₂S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1233948-35-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(S3)C#N)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 73 mg/mL (198.11 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubule
In vitro	ELR510444 ha una potente attività disgregatrice dei microtubuli, causando una perdita dei microtubuli cellulari e la formazione di fusi mitotici aberranti, portando all'arresto mitotico e all'apoptosi delle cellule tumorali. ELR510444 inibisce potentemente la proliferazione cellulare con un valore di IC(50) di 30,9 nM nelle cellule MDA-MB-231, inibisce la velocità e l'estensione dell'assemblaggio della tubulina purificata e sposta la colchicina dalla tubulina, indicando che il farmaco interagisce direttamente con la tubulina nel sito di legame della colchicina. ELR510444 non è un substrato per il trasportatore di farmaci P-glicoproteina e mantiene l'attività in linee cellulari che sovraesprimono la βIII-tubulina, suggerendo che elude entrambi i meccanismi clinicamente rilevanti di resistenza ai farmaci per questa classe di agenti.
In vivo	ELR510444 mostra una potente attività antitumorale nel modello di xenotrapianto MDA-MB-231. Una bassa concentrazione di ELR510444 (30 nM) altera rapidamente la forma delle cellule endoteliali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21148249/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):