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Diethylmaleate NF-κB inibitore

N. Cat.S4712

Il Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) è il diestere dietilico dell'acido maleico e un composto che esaurisce il glutatione che inibisce NF-κB.
Diethylmaleate NF-κB inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 172.18

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.07%
99.07

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 172.18 Formula

C8H12O4

Conservazione (Dalla data di ricezione) 2 years  -20°C  liquid
N. CAS 141-05-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester Smiles CCOC(=O)C=CC(=O)OCC

Solubilità

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
NF-κB
Nrf2
In vitro

Il DEM induce la sovraregolazione del metabolismo del GSH (L-c-glutamil-L-cisteinil-glicina) e la sottoregolazione delle vie del cancro, della segnalazione delle chemochine, del recettore citochina-citochina e dell'adesione focale nelle cellule trasformate. Il DEM sembra modificare il microambiente delle cellule trasformate, limitando così la crescita delle cellule tumorali. Il DEM è citotossico per le cellule trasformate in modo dose-dipendente. Il DEM a 0,25 mM diminuisce la vitalità cellulare al 75%. La co-esposizione delle cellule a DEM+GSHe inibisce la citotossicità indotta dal DEM. L'esposizione al DEM aumenta la generazione di ROS di diversi ordini di grandezza nelle cellule trasformate. Ciò è evidente dall'aumento dose e tempo dipendente dell'intensità di fluorescenza di CMH2DCFDA. Inoltre, il DEM attiva la via MAPK e l'attivazione di ERK indotta dal DEM è dovuta alla fosforilazione di Thr 202/204.

In vivo

La motilità spermatica e il numero di spermatozoi epididimali sono significativamente ridotti negli animali trattati con DEM. Anche lo stato di fertilità è influenzato dall'esposizione al DEM, come evidenziato dalla percentuale di fertilità e dalla dimensione della cucciolata. Conseguenze dello stress ossidativo prodotto dalla deplezione di glutatione indotta dal DEM, sulla capacità riproduttiva dei topi maschi e sulla modulazione dei vari componenti del sistema di difesa antiossidante a livello trascrizionale.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16941228/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17690092/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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