Diethylmaleate

N. catalogoS4712 Lotto:S471201

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Dati tecnici

Formula

C8H12O4

Peso molecolare 172.18 Numero CAS 141-05-9
Solubilità (25°C)* In vitro
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Attività biologica

Descrizione Il Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) è il diestere dietilico dell'acido maleico e un composto che esaurisce il glutatione che inibisce NF-κB.
Target
NF-κB Nrf2
In vitro

Il DEM induce la sovraregolazione del metabolismo del GSH (L-c-glutamil-L-cisteinil-glicina) e la sottoregolazione delle vie del cancro, della segnalazione delle chemochine, del recettore citochina-citochina e dell'adesione focale nelle cellule trasformate. Il DEM sembra modificare il microambiente delle cellule trasformate, limitando così la crescita delle cellule tumorali. Il DEM è citotossico per le cellule trasformate in modo dose-dipendente. Il DEM a 0,25 mM diminuisce la vitalità cellulare al 75%. La co-esposizione delle cellule a DEM+GSHe inibisce la citotossicità indotta dal DEM. L'esposizione al DEM aumenta la generazione di ROS di diversi ordini di grandezza nelle cellule trasformate. Ciò è evidente dall'aumento dose e tempo dipendente dell'intensità di fluorescenza di CMH2DCFDA. Inoltre, il DEM attiva la via MAPK e l'attivazione di ERK indotta dal DEM è dovuta alla fosforilazione di Thr 202/204.

In vivo

La motilità spermatica e il numero di spermatozoi epididimali sono significativamente ridotti negli animali trattati con DEM. Anche lo stato di fertilità è influenzato dall'esposizione al DEM, come evidenziato dalla percentuale di fertilità e dalla dimensione della cucciolata. Conseguenze dello stress ossidativo prodotto dalla deplezione di glutatione indotta dal DEM, sulla capacità riproduttiva dei topi maschi e sulla modulazione dei vari componenti del sistema di difesa antiossidante a livello trascrizionale.

Densità 1.064 g/mL at 25 °C

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    Transformed cells (tC3H10T1/2 and tBALB/c)

  • Concentrazioni

    Various test concentrations (0.05-1 mM)

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    A stock solution of DEM is prepared in 100% DMSO and diluted in DMEM to achieve the desired concentration with less than 0.1% DMSO in the culture wells. Briefly, cells are seeded (1 ×104 cells/well) in 96-well plates and allowed to adhere overnight. Subsequently, these cells are exposed to DEM at various test concentrations (0.05-1 mM) or co-exposed to equimolar (0.25 mM) DEM+GSHe for 24 h. Cell viability is determined by recording the OD at 570 nm in an Elisa microplate reader.

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    A range of doses up to a maximum of 6mmol/kg

  • Somministrazione

    i.p

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24814887/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1540203/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15574414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16941228/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17690092/

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