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Dequalinium Chloride PKC inibitore

N. Cat.S4066

Dequalinium Chloride è un inibitore di PKC con IC50 di 7-18 μM, e anche un bloccante selettivo dei canali K+ sensibili all'apamina con IC50 di 1,1 μM.
Dequalinium Chloride PKC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 527.57

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Controllo Qualità

Lotto: S406601 4-Methylpyridine]3 mg/mL]true]DMSO]0.025 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.13%
99.13

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 527.57 Formula

C30H40N4.2Cl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 522-51-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=[N+](C2=CC=CC=C2C(=C1)N)CCCCCCCCCC[N+]3=C(C=C(C4=CC=CC=C43)N)C.[Cl-].[Cl-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 3 mg/mL

DMSO : 0.025 mg/mL (0.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PKC
7 μM-18 μM
In vitro
Il cloruro di Dequalinium (DECA) è un composto cationico e lipofilo con una struttura simile al colorante rodamina 123. Il DECA viene selettivamente accumulato e trattenuto all'interno dei mitocondri delle cellule di carcinoma dove agisce come un veleno mitocondriale bloccando gli enzimi mitocondriali che possono quindi interrompere la produzione di energia cellulare, portando infine alla morte cellulare. Questo composto è un bloccante della trasmissione gangliare (EC50 = 2 μM). Il Dequalinium è un potente inibitore dei canali K+ sensibili all'apamina negli epatociti e delle risposte nicotiniche nel muscolo scheletrico. Blocca la perdita di K+ evocata dall'angiotensina II con un IC50 di 1,5 μM e ha anche inibito il legame della 125I-monoiodoapamina con un Ki di 1,1 μM. Questa sostanza chimica produce un'inibizione rapida e reversibile della componente lenta sensibile all'apamina dell'iperpolarizzazione successiva (AHP) che segue un singolo potenziale d'azione nei neuroni simpatici di ratto in coltura. È un inibitore lipofilo dicatiano di PKC. Se esposto alla luce UV, questo composto si lega covalentemente e inibisce irreversibilmente PKCα e PKCβ.
In vivo
Nei topi portatori di tumori della vescica MB49, il cloruro di Dequalinium (2 mg/kg/die, i.p.) mostra attività antitumorale con un T/C del 210%.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9442087/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3474661/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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