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Dequalinium Chloride PKC Inibitore

N. Cat.: S4066

Dequalinium Chloride è un inibitore di PKC con IC50 di 7-18 μM, e anche un bloccante selettivo dei canali K+ sensibili all'apamina con IC50 di 1,1 μM.
Dequalinium Chloride PKC Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 527.57

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S406601 4-Methylpyridine]3 mg/mL]true]DMSO]0.025 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.13%
99.13

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 527.57 Formula

C30H40N4.2Cl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 522-51-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=[N+](C2=CC=CC=C2C(=C1)N)CCCCCCCCCC[N+]3=C(C=C(C4=CC=CC=C43)N)C.[Cl-].[Cl-]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 3 mg/mL

DMSO : 0.025 mg/mL (0.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PKC
7 μM-18 μM
In vitro
Dequalinium chloride (DECA) is a cationic, lipophilic compound with structure similar to the dye rhodamine 123. DECA is selectively accumulated and retained within the mitochondria of carcinoma cells where it acts as a mitochondrial poison by blocking mitochondrial enzymes which can then disrupt cellular energy production, eventually resulting in cell death. This compound is a blocker of ganglionic transmission (EC50 = 2 μM). Dequalinium is a potent inhibitor of apamin-sensitive K+ channels in hepatocytes and of nicotinic responses in skeletal muscle. It blocks angiotensin II-evoked K+ loss with an IC50 of 1.5 μM and also inhibited125I - monoiodoapamin binding with Ki of 1.1 μM. This chemical produces a rapid and reversible inhibition of the slow apamin-sensitive component of the afterhyperpolarization (AHP) which follows a single action potential in cultured rat sympathetic neurones. It is a dicationic lipophilic PKC inhibitor. When exposed to UV light, this compound covalently binds to and irreversibly inhibits PKCα and PKCβ.
In vivo
In mice bearing bladder MB49 tumors, Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.) displays anticarcinoma activity with T/C of 210%.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9442087/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3474661/