Dati tecnici
| Formula | C30H40N4.2Cl |
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| Peso molecolare | 527.57 | Numero CAS | 522-51-0 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 3 mg/mL riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC (5.68 mM) | |
| DMSO | 0.025 mg/mL (0.04 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Dequalinium Chloride è un inibitore di PKC con IC50 di 7-18 μM, e anche un bloccante selettivo dei canali K+ sensibili all'apamina con IC50 di 1,1 μM. | ||
|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il cloruro di Dequalinium (DECA) è un composto cationico e lipofilo con una struttura simile al colorante rodamina 123. Il DECA viene selettivamente accumulato e trattenuto all'interno dei mitocondri delle cellule di carcinoma dove agisce come un veleno mitocondriale bloccando gli enzimi mitocondriali che possono quindi interrompere la produzione di energia cellulare, portando infine alla morte cellulare. Questo composto è un bloccante della trasmissione gangliare (EC50 = 2 μM). Il Dequalinium è un potente inibitore dei canali K+ sensibili all'apamina negli epatociti e delle risposte nicotiniche nel muscolo scheletrico. Blocca la perdita di K+ evocata dall'angiotensina II con un IC50 di 1,5 μM e ha anche inibito il legame della 125I-monoiodoapamina con un Ki di 1,1 μM. Questa sostanza chimica produce un'inibizione rapida e reversibile della componente lenta sensibile all'apamina dell'iperpolarizzazione successiva (AHP) che segue un singolo potenziale d'azione nei neuroni simpatici di ratto in coltura. È un inibitore lipofilo dicatiano di PKC. Se esposto alla luce UV, questo composto si lega covalentemente e inibisce irreversibilmente PKCα e PKCβ. | ||
| In vivo | Nei topi portatori di tumori della vescica MB49, il cloruro di Dequalinium (2 mg/kg/die, i.p.) mostra attività antitumorale con un T/C del 210%. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Sellecks Dequalinium Chloride È stato citato da 3 Pubblicazioni
| AKT1 phosphorylation of cytoplasmic ME2 induces a metabolic switch to glycolysis for tumorigenesis [ Nat Commun, 2024, 15(1):686] | PubMed: 38263319 |
| Real-time sensing of MAPK signaling in medulloblastoma cells reveals cellular evasion mechanism counteracting dasatinib blockade of ERK activation during invasion [ Neoplasia, 2020, 22(10):470-483] | PubMed: 32818841 |
| Inhibition of porcine reproductive and respiratory syndrome virus by PKC inhibitor dequalinium chloride in vitro [ Vet Microbiol, 2020, 251:108913] | PubMed: 33166843 |
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