Cucurbitacin-I (Elatericina B, JSI 124, NSC 521777), un triterpenoide naturale permeabile alle cellule isolato dalle Cucurbitaceae, è un nuovo inibitore selettivo di JAK2/STAT3.
solo per uso di ricerca
N. Cat.S8152
| Target correlati | EGFR STAT Pim |
|---|---|
| Altro JAK Inibitori | BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride |
| Peso molecolare | 514.65 | Formula | C30H42O7 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 2222-07-3 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.3 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
JAK2
STAT3
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| In vitro |
Cucurbitacin-I (Elatericina B, JSI 124, NSC 521777) può inibire efficacemente la proliferazione delle cellule GBM bloccando la fosforilazione di STAT3, il che a sua volta porta alla down-regolazione dei prodotti genici anti-apoptotici e promuove l'apoptosi. Inoltre, questo composto ha indotto l'arresto della fase G2/M nel GBM tramite la down-regolazione dell'espressione di ciclina B1 e cdc2. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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