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CEP-33779 JAK inibitore

N. Cat.S2806

CEP33779 è un inibitore selettivo di JAK2 con una IC50 di 1,8 nM, >40 e >800 volte superiore rispetto a JAK1 e TYK2.
CEP-33779 JAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 462.57

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.79%
99.79

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
TF-1 cells Function assay 1 h Inhibition of JAK2 in human TF-1 cells using GM-CSF pretreated for 1 hr prior to GM-CSF addition measured after 5 hrs by FRET based GeneBLAzer assay, IC50=0.061 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 462.57 Formula

C24H26N6O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1257704-57-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=CC(=C2)NC3=NN4C=CC=C(C4=N3)C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (201.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
JAK2
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro
CEP33779 (< 3 μM) inibisce la fosforilazione del trasduttore di segnale e attivatore di trascrizione 5 (pSTAT5) di JAK2, un bersaglio a valle, in modo concentrazione-dipendente nelle cellule HEL92.
In vivo
CEP33779 somministrato oralmente a 55 mg/kg inibisce la fosforilazione di STAT5 negli estratti tumorali di HEL92 da topi con xenotrapianto HEL92. CEP33779 somministrato oralmente due volte al giorno alla dose di 55 mg/kg riduce l'edema medio della zampa e i punteggi clinici nei topi con artrite indotta da anticorpi anti-collagene (CAIA) o artrite indotta da collagene (CIA). CEP33779 somministrato oralmente due volte al giorno alla dose di 55 mg/kg inibisce totalmente l'espressione di phospho-STAT3 nella zampa nei topi CAIA o CIA, associata a una diminuzione delle citochine tra cui IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα e GM-CSF. CEP33779 porta a una ridotta degradazione ossea, ridotta distruzione tissutale e ridotta osteoartrite in modo dose-dipendente nei topi CAIA o CIA. CEP33779 somministrato oralmente a 100 mg/kg prolunga la sopravvivenza e riduce splenomegalia/linfomegalia nei topi MRL/lpr con lupus eritematoso sistemico, proteggendo così i topi dallo sviluppo di glomerulonefrite. CEP33779 somministrato oralmente a 100 mg/kg diminuisce diverse citochine proinfiammatorie associate al LES e riduce i livelli di un biomarcatore di riassorbimento osseo associato all'aumentata attività osteoclastica nei topi MRL/lpr con lupus eritematoso sistemico. CEP33779 somministrato oralmente due volte al giorno alla dose di 55 mg/kg induce la regressione di tumori colorettali consolidati, riduce l'angiogenesi e riduce la proliferazione delle cellule tumorali in un modello murino di cancro colorettale indotto da colite. La regressione tumorale è correlata all'inibizione dell'attivazione di STAT3 e NF-κB (RelA/p65) e alla diminuzione dell'espressione delle citochine proinfiammatorie e promotrici di tumore interleuchina (IL)-6 e IL-1β.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Domande Frequenti

Domanda 1:
How to formulate it for in vivo use?

Risposta:
It is fine for oral gavage, and can be further dilute with PBS. PEG 400 is ok. S2806 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 is a suspension.