CEP-33779

N. catalogoS2806 Lotto:S280601

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Dati tecnici

Formula

C24H26N6O2S
Peso molecolare 462.57 Numero CAS 1257704-57-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (201.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CEP33779 è un inibitore selettivo di JAK2 con una IC50 di 1,8 nM, >40 e >800 volte superiore rispetto a JAK1 e TYK2.
Target
JAK2
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro CEP33779 (< 3 μM) inibisce la fosforilazione del trasduttore di segnale e attivatore di trascrizione 5 (pSTAT5) di JAK2, un bersaglio a valle, in modo concentrazione-dipendente nelle cellule HEL92.
In vivo CEP33779 somministrato oralmente a 55 mg/kg inibisce la fosforilazione di STAT5 negli estratti tumorali di HEL92 da topi con xenotrapianto HEL92. CEP33779 somministrato oralmente due volte al giorno alla dose di 55 mg/kg riduce l'edema medio della zampa e i punteggi clinici nei topi con artrite indotta da anticorpi anti-collagene (CAIA) o artrite indotta da collagene (CIA). CEP33779 somministrato oralmente due volte al giorno alla dose di 55 mg/kg inibisce totalmente l'espressione di phospho-STAT3 nella zampa nei topi CAIA o CIA, associata a una diminuzione delle citochine tra cui IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα e GM-CSF. CEP33779 porta a una ridotta degradazione ossea, ridotta distruzione tissutale e ridotta osteoartrite in modo dose-dipendente nei topi CAIA o CIA. CEP33779 somministrato oralmente a 100 mg/kg prolunga la sopravvivenza e riduce splenomegalia/linfomegalia nei topi MRL/lpr con lupus eritematoso sistemico, proteggendo così i topi dallo sviluppo di glomerulonefrite. CEP33779 somministrato oralmente a 100 mg/kg diminuisce diverse citochine proinfiammatorie associate al LES e riduce i livelli di un biomarcatore di riassorbimento osseo associato all'aumentata attività osteoclastica nei topi MRL/lpr con lupus eritematoso sistemico. CEP33779 somministrato oralmente due volte al giorno alla dose di 55 mg/kg induce la regressione di tumori colorettali consolidati, riduce l'angiogenesi e riduce la proliferazione delle cellule tumorali in un modello murino di cancro colorettale indotto da colite. La regressione tumorale è correlata all'inibizione dell'attivazione di STAT3 e NF-κB (RelA/p65) e alla diminuzione dell'espressione delle citochine proinfiammatorie e promotrici di tumore interleuchina (IL)-6 e IL-1β.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mice with collagen-induced arthritis (CIA) and collagen-antibody induced arthritis (CAIA)

  • Dosaggi

    55 mg/kg

  • Somministrazione

    Orally administered twice daily

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21510883/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21880982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22334590/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Potentiation of the antitumor effects of vincristine by CEP-33779 in a KBv200 cell xenograft model in nude mice. (A) The changes in tumor volume with time after tumor cell implantation. (B) The photograph of tumor size was taken on the 21st day after implantation. The various treatments were as follows: (a) Control (vehicle alone); (b) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg); (c) CEP-33779 (q2d x 6, p.o, 30 mg/kg) and (d) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg) plus CEP-33779 (q2d ?6, p.o, 30 mg/kg, given an hour before Vincristine administration).

Dati da [ Biochem Pharmacol , 2014 , 91(2), 144-56 ]

IL-17A secretion from CD4+ T cells cultured under Th17-promoting conditions in-vitro in the presence of JAK inhibitors (Tofa, JAK3 > JAK1/2; Ruxo, JAK2 > JAK1; Bari, JAK1/2 > TYK2; CEP, JAK2) from day 0 to 3. Measured by supernatant ELISA and normalized to DMSO control (=100%) on day 3 (no.s AS = 43/Bari = 10, HC = 26/Bari = 14, PSA = 16/Bari = 3 and RA = 18/Bari = 9).

Dati da [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):15645 ]

CEP-33779 does not disorder microtubules reorganization in mouse oocytes. Metaphase I(M I) spindle morphology of mouse oocytes were observed during meiosis in control (n=77), DMSO (n=83), and CEP-33779 (n=72) groups. DNA (blue) and tubulin (green) were stained with DAPI and antitubulin antibody, respectively. The scale bar is 20 μm.

Dati da [ , , Biosci Rep, 2017, 37(4) ]

Sellecks CEP-33779 È stato citato da 13 Pubblicazioni

In silico modeling guides identification of novel JAK1 variants associated with immune dysregulation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0] PubMed: 41136770
JAK2V617F+ single-stranded DNA modulates exosome complex activity and DNA-sensing pathways in myeloproliferative neoplasms [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743] PubMed: 41245489
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Growth hormone reduces aneuploidy and improves oocytes quality by JAK2-MAPK3/1 pathway in aged mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):426] PubMed: 37386516
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
A Single-Cell Landscape of High-Grade Serous Ovarian Cancer [ Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0] PubMed: 32572264
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Inhibiting ex-vivo Th17 responses in Ankylosing Spondylitis by targeting Janus kinases [Hammitzsch A Sci Rep, 2018, 8(1):15645] PubMed: 30353145
Interferon Gamma Prevents Infectious Entry of Human Papillomavirus 16 via an L2-Dependent Mechanism [Day PM J Virol, 2017, 91(10)] PubMed: 28250129

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